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去鐵胺

  
中西藥分類 西藥
作用分類 解毒藥物\重金屬、類金屬中毒解毒藥
英文名 Deferoxamine
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品的甲磺酸鹽為白色或乳白色晶粉。無臭,稍有苦味。溶于水和醇,微溶于甲醇,不溶于無水乙醇、氯仿和乙醚。
功效
主治 本品主要用于治療及診斷方面: 1.治療慢性鐵負荷過量,如①輸血所致的含鐵血黃素沉著病,尤其是重型地中海貧血,鐵粒幼細胞性貧血,自身免疫性溶血性貧血及其它慢性貧血。②特發(fā)性血色病患者因伴發(fā)。ɡ鐕乐刎氀、低蛋白血癥)而不能進行靜脈切開放血術。③鐵負荷過度伴有皮膚型卟啉病。 2.治療急性鐵中毒。 3.治療慢性腎衰需作透析的患者,因鋁負荷過度引起的腦病,貧血和骨病。 4.用于診斷鐵或鋁負荷過度,即去鐵胺試驗。
用途
方解
藥理作用 本品是一種螯合劑,主要與三價鐵離子和三價鋁離子絡合形成復合物,其復合物形成常數(shù)分別為1031和1025。但對二價離子如亞鐵(Fe++)、銅(Cu++)(Zn++)及鈣(Ca++)等的親和力很低,其復合物形成常數(shù)為1014或更低。螯合作用以1:1克分子的基礎上進行。因此,理論上1g去鐵胺可結合85mg三價鐵或41mg三價鋁離子(Al+++)。由于其螯合的特性,無論是游離的或者鐵蛋白和鐵血黃素結合的鐵離子均能與之絡合,形成鐵胺復合物。本品還能動員和螯合與組織結合的鋁離子。形成鋁胺復合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復合物均能從小便和糞便中排出,因而能減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而,本品不能從轉鐵蛋白、血紅蛋白或其它含有氯高鐵血紅素的物質(zhì)中除去鐵離子,因此不會產(chǎn)生缺鐵性貧血。
體內(nèi)過程 本品肌注或皮下注射后,吸收迅速,健康志愿者肌注本品10mg/kg,30分鐘后達到血漿峰值濃度為15.5μmol/L(8.7μg/ml)。注射后1小時;鐵胺的峰濃度為3.7μmol/L(2.3μg/ml)去鐵胺和鐵胺均呈雙相消除。第一相(快速)去鐵胺和鐵胺的t1/2分別為1和2.4小時;第二相(緩慢)t1/2均為6小時,注射后6小時,尿中去鐵胺和鐵胺的含量分別為注射量的22%和1%,血色病患者肌注10mg/kg去鐵胺后1小時,血漿中去鐵胺和鐵胺的峰值濃度分別為7.0μmol/L (3.9μg/ml)和15.7μmol/L(9.6μg/ml)清除t1/2分別為5.6和4.6小時。6小時后,兩者尿中濃度分別為注射量的17%和12%。因腎功能衰竭而作透析治療的患者,在兩次透析之間,靜脈滴注去鐵胺40mg/kg,1小時內(nèi)滴完,在滴完時,血漿中去鐵胺濃度為152μmol/L(85.2μg/ml)。如在透析進行期間輸注,則血漿去鐵銨濃度低下13%-27%。在所有病例,鐵胺的濃度約為7.0μmol/L(4.3μg/ml),鋁胺濃度約為2-3μmol/L(1.2-1.8μg/ml)。停止輸注后,去鐵胺的血漿濃度以t1/2為20分鐘的速度迅速下降,一小部分以t1/2為14小時的速度逐漸消除。鋁胺的血漿濃度持續(xù)上升,至輸注后48小時,其濃度大約為7μmol/L(4μg/ml)止。隨著透析的進行,鋁胺濃度下降至2.2μmol/L(1.3μg/ml)。如去鐵胺加入透析液中,則可在腹膜透析期間吸收。去鐵胺能進入胎盤。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:500mg。
用法用量 1.成人常用量 (1)急性鐵中毒 肌內(nèi)注射,首次0.5-1g,隔4小時0.5g,共2次,以后根據(jù)病情4-12小時一次,24小時總量不超過6g。靜脈滴注,一次0.5g,加入250-500ml葡萄糖注射液中滴注,滴注速度按體重每小時不超過15mg/kg,24小時總量不超過90mg/kg。(2)慢性鐵負荷過量 肌內(nèi)注射一日0.5-1g。腹壁皮下注射,按體重20-40mg/kg,8-24小時,用微型泵作為動力。 2.小兒常用量 (1)急性鐵中毒 按體重每次20mg/kg,靜脈滴注,隔6小時1次;滴注速度按體重每小時不超過15mg/kg。(2)慢性鐵負荷過量 按體重每日10mg/kg,腹壁皮下注射8-12小時或24小時,用微型泵作為動力。 3.慢性腎功能衰竭伴鋁負荷過量 按體重20mg/kg,每周1-2次,在透析初2小時通過動脈導管滴注,一周總量一般不超過6g。 4.鐵負荷試驗 成人肌內(nèi)注射本品0.5g。注射前排空膀胱內(nèi)剩余尿,注射后留6小時尿。尿鐵超過1mg,提示有過量鐵負荷;超過1.5mg,對機體可引起病理性損害。
不良反應 本品不良反應較少。偶見過敏反應、注射局部疼痛,胃腸反應,視力和聽覺障礙,肝腎功能障礙,血小板減少,低血壓、心律失常以及眩暈、驚厥、腿肌震顫等。
注意事項 1.孕婦,尤其是在頭3個月的孕婦不宜應用,哺乳期婦女慎用。3歲以下小兒一般不用本品。對本品過敏者忌用。 2.長期用藥可引起視、聽覺障礙。應在治療前及治療間每3個月作一次眼科及聽力檢查。 3.用本品時可促進感染發(fā)生,如治療中引起發(fā)熱,合并有急性腸炎、腹痛或咽炎,應停藥,并用抗生素治療。感染清除后再用本品治療。 4.患有與鋁有關腦病的患者,用本品時可加重神經(jīng)系統(tǒng)副作用。可在治療前先用氯硝西泮來預防。 5.并用吩噻嗪類衍生物丙氯拉嗪可引起暫時性意識障礙,應予注意。 6.本品與維生素C合用時,應先用本品治療1-2周后才給予維生素,維生素C用量超過每日50mg時可發(fā)生心功能紊亂,所以施用這種聯(lián)合用藥方案時,應監(jiān)察心臟功能。 7.靜注速度快會引起虛脫,因此,宜緩慢輸注。 8.不能用氯化鈉注射液直接溶解干燥活性物質(zhì),應先用指定溶媒溶解后,再用氯化鈉注射液稀釋。 9.鐵復合物排出可使尿液呈紅色。
貯藏 陰涼處,8-15℃保存。
備注
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