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酮替芬

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗變態(tài)反應藥物\其他抗變態(tài)反應藥
英文名 Ketotifen
漢語拼音
別名 甲哌噻庚酮.噻哌酮,Zaditen
藥物組成
性狀 本品常用其富馬酸鹽,為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。在甲醇中溶解,在水或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中極微溶解。
功效
主治 本劑可廣泛用于多種以IgE介導的變態(tài)反應病,包括支氣管哮喘,喘息性支氣管炎,過敏性咳嗽,過敏性鼻炎,過敏性花粉癥,過敏性結(jié)膜炎,急性或慢性蕁麻疹,異位性皮炎,接觸性皮炎,光敏性皮炎,食物變態(tài)反應,藥物變態(tài)反應,昆蟲變態(tài)反應等。對于由免疫復合物引起的血管炎型病變?nèi)?a class="channel_keylink" href="/tcm/2009/20090113023745_77893.shtml" target="_blank">過敏性紫癜等亦有一定療效。
用途
方解
藥理作用 本藥屬于致敏活性細胞肥大細胞或嗜堿粒細胞的過敏介質(zhì)釋放抑制劑。具有保護肥大細胞或嗜堿粒細胞的細胞膜,使之在變應原攻擊下,減少膜變構(gòu),減少釋放過敏活性介質(zhì)的作用。故亦有肥大細胞膜保護劑之稱。此藥兼具變態(tài)反應病的預防及治療雙重功能。并有較強的H1受體拮抗作用,故亦可將之看作抗組胺藥,它的H1受體拮抗作用為氯苯那敏的10倍,且作用時間較長。還有抑制白三烯的功能,故除對皮膚,胃腸,鼻部變態(tài)反應有效外,對于支氣管哮喘亦有較好的作用。但本藥亦有一定的中樞抑制作用及抗膽堿能作用。
體內(nèi)過程 酮替芬經(jīng)口服用后,迅速由胃腸道吸收,1小時后即可在血中測得藥物的原形及其代謝物,3-4小時達血漿濃度峰值,一部分經(jīng)肝臟代謝,血藥濃度緩慢降低,由尿液,糞便及汗液排泄出體外。其抑制變應原激發(fā)被動皮膚過敏的功能比色甘酸鈉強6倍,對抑制變應原攻擊后引起的氣道阻塞的功能比色甘酸鈉強50倍。酮替芬除對由IgE介導的變態(tài)反應有抑制作用外,對由抗原抗體復合物引起的Ⅲ型變態(tài)反應,可以緩解中性粒細胞炎癥浸潤,故對血管炎及血管周圍炎亦有一定的抑制作用。
劑型 片劑,膠囊,溶液
規(guī)格 片劑:1mg。膠囊劑:1mg。溶液劑:5ml含1mg。
用法用量 口服,成人及12歲以上兒童,每日2次,每次1mg,一般于晨晚各服1次。對于晚間發(fā)作病人亦可改為每晚臨睡前1次,每次1mg。 6-12歲兒童,每日2次,每次0.5mg。 3-6歲兒童,可按每日每公斤體重0.05mg投藥。3歲以下兒童不推薦使用本藥。
不良反應 1.本藥有與抗組胺藥物相類似的中樞抑制作用,服后可出現(xiàn)困倦感、乏力感等。但在程度上比大多數(shù)傳統(tǒng)的抗組胺藥為輕。一般出現(xiàn)于用藥初期,不必停藥,持續(xù)用藥一段時間后,中樞抑制反應即逐步減輕乃至消失。 2.少數(shù)病人于服藥后有口干、惡心、胃腸不適等反應,但隨用藥時間延長,癥狀亦可逐漸緩解。 3.個別病人于服藥后可出現(xiàn)過敏癥狀,主要表現(xiàn)為皮疹瘙癢、局部皮膚水腫等。如遇此情況應及時停藥。
注意事項 1.本藥起效緩慢,對于支氣管哮喘的緩解作用一般需連續(xù)用藥2-4周后方漸出現(xiàn),故在用藥前應向病人解說清楚,配合治療。 2.本藥與鎮(zhèn)靜安眠藥及酒精制劑有一定的協(xié)同作用,同時用藥可加強困倦,乏力等癥狀,應予避免。 3.本藥與抗組胺藥物亦有一定協(xié)同作用,故當病人用抗組胺藥效果不滿意時,可考慮合并使用本藥。 4.糖尿病患者在口服降糖藥期間免用本藥。 5.空中作業(yè),駕駛?cè)藛T,精密機械操縱者,需高度思維的工作人員,重要會議及社交活動或運動員在參賽前應免用此藥。 6.早期妊娠婦女及授乳期婦女免用此藥。 7.過量服用本藥可引起昏睡,惡心等反應,應視情況給予對癥處理,必要時予以洗胃或催吐,一面嚴密監(jiān)護病人,采用支持治療直至癥狀緩解。
貯藏 防熱、防潮、避光、密閉保存,保存期3年,應放置在兒童不易取到的地方,以免誤服。
備注
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