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戈那瑞林

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\下丘腦垂體激素及其類似物
英文名 Gonadorelin
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成 促性腺激素釋放激素 Gonadotropin releasing bormone,GnRH,LHRH 焦谷-組-色-絲--甘-亮-精-脯-甘-NH2。
性狀 本品為白色凍干塊狀物或粉末。
功效
主治 1.垂體興奮試驗(yàn) 目的是鑒別垂體性抑或下丘腦性閉經(jīng)或性腺功能低減。 2.脈沖式靜脈或皮下注射 治療下丘腦異常所致無(wú)排卵性女性不育,或男性生精異常所致不育。
用途
方解
藥理作用 戈那瑞林是按下丘腦會(huì)成釋放的天然促性腺激素釋放激素化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行人工合成的10肽激素。它能促使垂體合成分泌促性腺激素,即促黃體激素(LH)和促卵泡激素(FSH),以促LH分泌的作用更強(qiáng)。按一定的頻率間斷用藥,可通過(guò)刺激LH、FSH正常分泌,有效地促進(jìn)婦女卵泡發(fā)育成熟及排卵,男性精子生成。戈那瑞林與垂體促性腺激素分泌細(xì)胞膜特異受體結(jié)合后,通過(guò)打開(kāi)細(xì)胞膜鈣離子通道及激活蛋白激酶C與基因轉(zhuǎn)錄,促使促性腺激素釋放及生物合成。
體內(nèi)過(guò)程 靜脈或皮下注射約2分鐘后,血內(nèi)濃度達(dá)峰值;組織分布有肝、腎、生殖系統(tǒng)、腦等,消除t1/2為3-5分鐘;主要從腎臟排泄。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:25μg,100μg。
用法用量 1.垂體興奮試驗(yàn) GnRH 25μg(女性)或100μg(男性)溶于0.9%氯化鈉注射液2ml內(nèi),靜脈推注,于注入前(0分),注入后25、45、90、180分鐘各取血測(cè)LH、FSH濃度。正常反應(yīng)為注藥后25-45分鐘時(shí),LH值達(dá)峰,為基值的3倍以上;FSH峰值出現(xiàn)較遲,為基值的2倍以上。一般有垂體疾病時(shí),反應(yīng)減低;有下丘腦異常時(shí)反應(yīng)正;蚋呖。 2.脈沖式間斷靜脈或皮下注射,治療下丘腦異常所致無(wú)排卵性女性不育,或男性生精異常所致不育。需使用定時(shí)自動(dòng)注射泵,每隔90-120分鐘注入5-15μg,晝夜不停,女性需連續(xù)至少14天,男性療程更長(zhǎng)。治療期間需檢測(cè)卵泡發(fā)育情況,以便確定排卵時(shí)機(jī);排卵后2天可改用肌注hCG1000IU,每周2次,共3-4次以支持黃體功能。
不良反應(yīng) 本藥對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)皆無(wú)不良作用。偶而出現(xiàn)皮膚瘙癢、靜脈炎癥現(xiàn)象。
注意事項(xiàng) 妊娠期禁用。
貯藏 25℃以下避光保存。
備注
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