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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)國(guó)家基本藥物 > 正文:丙酸睪酮功效主治/不良反應(yīng)/副作用/用法用量/藥理學(xué)
    

丙酸睪酮

  
中西藥分類 西藥
作用分類 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雄激素及同化激素
英文名 Testosterone Propionate*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色結(jié)晶狀粉末,無臭味,在乙醇、乙醚中易溶解,醋酸乙酯中可溶解。植物油中略溶,不溶于水。熔點(diǎn):118-123℃。
功效
主治 主要用于男性內(nèi)源性雄激素缺乏的替代治療,也用于:(1)絕經(jīng)后女性乳癌復(fù)發(fā);(2)月經(jīng)過多;(3)再生障礙性貧血及其他骨髓病性貧血。
用途
方解
藥理作用 丙酸睪酮在體內(nèi)先轉(zhuǎn)化為5α-二氫睪酮(5α-dihyrotes-terone),以后再與細(xì)胞受體結(jié)合,進(jìn)入細(xì)胞核,與染色質(zhì)作用,激活RNA多聚酶,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和細(xì)胞代謝。青春期時(shí),丙酸睪酮可促進(jìn)男性第二性征發(fā)育。對(duì)成年人除維持第二性征和性功能外,還可抑制內(nèi)源性促性腺激素的分泌,使睪丸萎縮,并可抑制子宮內(nèi)膜增生。此外,丙酸睪酮可通過紅細(xì)胞生成素刺激紅細(xì)胞的生成和分化。用藥時(shí)間長(zhǎng)后,對(duì)粒細(xì)胞系統(tǒng)及巨核細(xì)胞系統(tǒng)亦可有作用。丙酸睪酮對(duì)骨髓造血機(jī)能的作用是通過刺激腎臟分泌紅細(xì)胞生成素而間接起作用的,也可能是直接刺激骨髓,促進(jìn)血紅素合成的作用。
體內(nèi)過程 肌內(nèi)注射丙酸睪酮后,吸收較慢,其延效時(shí)間為2-4天。在血中,98%的睪酮與性激素球蛋白結(jié)合,僅2%為游離狀。半衰期為10-20分鐘。睪酮在肝內(nèi)滅活后,代謝產(chǎn)物為雄酮異雄酮及原膽烷醇酮。它們90%是與葡萄醛酸及硫酸結(jié)合的形成從尿中排出。約6%非結(jié)合形式的產(chǎn)物是由膽汁排出,其中少部分仍可再吸收,形成腸肝循環(huán)。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:25mg,50mg,10mg。
用法用量 再生障礙性貧血患者每天或隔日肌內(nèi)注射1次,每次100mg,療程應(yīng)在3-6月以上。其他適應(yīng)證的用法根據(jù)各病特點(diǎn),因人而異。男性性功能低減癥的替代治療劑量為25mg每周三次,肌注。
不良反應(yīng) 1.婦女長(zhǎng)期應(yīng)用后常會(huì)出現(xiàn)男性化表現(xiàn),如多毛、痤瘡、閉經(jīng)、陰蒂增大、嗓音粗等。 2.成年男性久用會(huì)出現(xiàn)性機(jī)能減退、無精子產(chǎn)生。 3.水鈉潴留現(xiàn)象。 4.肝功能損害,不及甲睪酮司坦唑醇多見。
注意事項(xiàng) 1.妊娠及哺乳婦女、前列腺疾患及男性乳房疾病者禁用。 2.嬰幼兒及青春期前兒童慎用,心臟病及肝腎疾患者慎用。 3.用藥過程中應(yīng)定期檢查肝功能,如發(fā)現(xiàn)有損害應(yīng)及時(shí)停藥。 4.青春期前兒童應(yīng)用時(shí),應(yīng)每隔6個(gè)月測(cè)一次骨年齡。 5.丙酸睪酮與腎上腺皮質(zhì)激素合用可加重水腫,與抗凝劑合用可加強(qiáng)抗凝作用。巴比妥類藥可使睪酮代謝加快,降低療效。 6.注射液如有結(jié)晶析出,可加溫溶解后再用。 7.應(yīng)深部肌內(nèi)注射,注射時(shí)將皮膚橫向撐開,否則藥物不易被吸收,或會(huì)溢出皮膚。
貯藏 避光、密封保存。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國(guó)際專利藥名
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