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丙氧氨酚

  
中西藥分類 西藥
作用分類 鎮(zhèn)痛、解熱、抗炎、抗痛風藥物\鎮(zhèn)痛藥
英文名 Propoxyphene Napsilate and Paracetamol*
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品是由萘磺酸右丙氧芬對乙酰氨基酚兩種成分組成的白色片劑。
功效
主治 治療各種中輕度癌性疼痛。也可治療神經(jīng)性疼痛、手術(shù)后疼痛、血管性頭痛、骨關(guān)節(jié)痛等,但不宜長期連續(xù)服用。
用途
方解
藥理作用 本品的主要藥效為中等程度的鎮(zhèn)痛效應(yīng)。一般藥理實驗結(jié)果顯示,對小鼠的行為和自發(fā)活動無明顯影響,對神經(jīng)、心血管、呼吸系統(tǒng)基本上是安全的。毒理學研究表明,小鼠和大鼠口服(灌胃)的LD50分別大于1.0和3.0/kg。 按照美國、前蘇聯(lián)和我國的有關(guān)毒物毒性標準,本品屬低毒藥品。其肝腎毒性是可逆的。對大鼠、小鼠和猴進行身體依賴性實驗研究表明,有一定的身體依賴潛力,但明顯低于可待因。 本品中的對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。 本品中的兩種成分在鎮(zhèn)痛效應(yīng)方面顯示出協(xié)同作用。
體內(nèi)過程 本品中的右丙氧酚經(jīng)胃腸道吸收很快,有首過效應(yīng),達峰時間為1-2小時,很快分布于肝、肺和腎臟,本品主要經(jīng)肝臟消除,代謝生成會甲基丙氧酚,經(jīng)腎臟排泄,右丙氧酚及去甲基丙氧酚的消除t1/2分別為6-12小時和30-36小時。對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5-1小時達到高峰,t1/2約為2-3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒t1/2可延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合,小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高,可達43%,90%-95%在肝臟代謝,60%如以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。
劑型 片劑
規(guī)格 每片含無水蒸磺酸右丙氧芬50mg,對乙酰氨基酚250mg。
用法用量 口服。成人1次1-2片,1日3-4次。飯后服,兒童酌減或遵醫(yī)囑。7歲以下兒童不宜使用。
不良反應(yīng) 少數(shù)病例出現(xiàn)消化道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹上區(qū)不適。偶見頭暈、嗜睡、便秘、納差、口干、無力。
注意事項 本品中的右丙氧芬為麻醉藥品應(yīng)遵照規(guī)定使用。與酒精會用有協(xié)同作用,易引起過量中毒反應(yīng)。對肝、腎和腎上腺皮質(zhì)功能不全、妊娠、甲狀腺功能減退者慎用。
貯藏 避光,密封保存。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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