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異土木香內(nèi)酯

  
化學(xué)名
Naphtho[2,3-b]furan-2 (3H)-one,decahydro-8a-methyl-3,5-bis(methylene)-, (3aR-(3aα,4aα,8aβ,9aα)]-
藥物名稱
Isoalatolactone
異名(中)
異阿蘭內(nèi)酯
異名(英)
Isohenin
分子量
232.31
理化性質(zhì)
棱柱形結(jié)晶(稀乙醇),熔點(diǎn)112°(115°),溶于乙醇、乙醚、苯和氯仿,微溶于石油英,不溶于水。NMR(CDCl3)δ:1.25(ddd,1α-H),1.61(ddd,1p-H),1.57(m,2α-H,2β-H),2.01(ddq,3α-H),2.35(dddd,3β-H),0.85(br.d,5α-H),1.75(ddd,6α-H),1.34(ddd,6β-H),2.98(br.ddd,7α-H),4.51(ddd,8α-H),1.5(dd,9α-H),2.21(dd,9β-H),6.14(d,13-H),5.59(d,13'-H),0.84(s,14-H),4.78(ddd,15-H),4.45(ddd,15'-H)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.驅(qū)蟲作用
異土木香內(nèi)酯的藥理作用與山道年相似,以驅(qū)蟲作用為主。對(duì)豬和的蛔蟲異土木香內(nèi)酯和土木香內(nèi)酯的混合物對(duì)Australorbis glabratus有很強(qiáng)的毒性和滅殺作用。有強(qiáng)的抗原蟲作用,體外0.24~7.8μg/ml 對(duì)痢疾阿米巴和陰道毛滴蟲有效。
2.抗菌作用
體外抗皮膚真菌試驗(yàn),對(duì)須癬毛菌、大小孢菌有明顯的抑制作用,作用強(qiáng)度與制菌霉素相當(dāng),而遜于兩性霉素B;最低抑制濃度,對(duì)表皮癬菌為35ug./ml,對(duì)須發(fā)癬菌為25μg/ml,對(duì)尖發(fā)癬菌為15μg/ml;對(duì)豚鼠感染須發(fā)癬菌的體內(nèi)試驗(yàn),1.5%異土木香內(nèi)酯油膏有很好的治療作用。還有很強(qiáng)的抗結(jié)核桿菌和其他微生物的作用。
3.其他作用
異土木香內(nèi)酯與土木香內(nèi)酯的混合物,家注射0.1g/kg以上,明顯降低尿中硫酸鹽的量,而對(duì)氮排泄沒(méi)有影響。
毒性
鼠皮下注射最小致死量為200mg/kg,毒性比山道年小。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
昆蟲拒食劑,驅(qū)殺蟲,抗菌
來(lái)源
菊科植物土木香 Inula helenium L.根 藏木香 I.racemosa Hook.F. 大形旋復(fù)花 I.royleana DC.根 大旋復(fù)花 I.grandis Schreak.葉 加拿大蒼耳 Xanthium candese Mill. 西亞菊 Codonocephalum grande 根。
化學(xué)號(hào)
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C15H20O2
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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