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濱蒿內(nèi)酯

  
化學(xué)名
2H-1-Benzopyran-2-one,6,7-dimethoxy-
藥物名稱
Scoparone
異名(中)
七葉內(nèi)酯二甲醚,蒿屬香豆精,東喘寧,香豆素二甲醚,6,7-二甲氧基香豆素
異名(英)
Escoparone
分子量
206.19
理化性質(zhì)
白色或黃色絨毛狀結(jié)晶(乙醇),熔點144~145°,無臭,味苦。UV λmax nm(logε):229(4.23),294(3.76),342(4.1)。NMRδ:3.90和3.95(2×CH3),6.25和7.60(J3,4=10,H-4,H-3),6.80和6.90(s,對位2H)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.利膽作用
濱蒿內(nèi)酯促進膽汁分泌和排泄。急性動物實驗證明,對麻醉大鼠十二指腸給濱蒿內(nèi)酯,給藥半小時后,膽汁分泌量平均增加50%。從十二指腸給予麻醉犬,平均增加133.03%,劑量加大,利膽作用也增強,維持時間達2h以上。慢性膽囊迭瘺犬灌服0.3g/kg,3h內(nèi)膽汁平均增加73.86%;如與梔子中所含京尼品合用,對促進大鼠膽汁分泌有協(xié)同作用。
2.保肝作用
濱蒿內(nèi)酯能增加四氯化碳所致肝損害家的食量。
3.以心血管系統(tǒng)的作用
濱蒿內(nèi)酯有降血壓作用。0.4~10mg/kg靜注或十二指腸給藥,對全麻或局麻大鼠、與兔均有顯著降血壓效果。此作用不被六烴季胺和阿托品阻斷,不被芐胺唑啉所加強,也不能對抗腎上腺素的升壓作用。以1/50~1/10靜注射量作椎動脈注射時,降血壓強度和全量靜注大致相等,提示其降血壓作用可能為中樞性的。濱蒿內(nèi)酯對在位兔心和貓心的收縮力有增強作用。濱蒿內(nèi)酯還可使離體兔心冠脈流量增加。
4.利尿作用
濱蒿內(nèi)酯對犬表現(xiàn)利尿作用。
5.抗炎鎮(zhèn)痛作用
濱蒿內(nèi)酯對鼠角叉菜膠引起的浮腫有抗炎作用。醋酸扭體法和熱板法均顯示有鎮(zhèn)痛作用。
6.其他作用
濱蒿內(nèi)酯有平喘作用。對大鼠有雌激素作用。
毒性
小白鼠口服 LD50 為7246mg/kg,940mg/kg。
臨床
用于心絞痛;用于治療咳喘。
不良反應(yīng)
6例試服濱蒿內(nèi)酯250mg,一日3次,普遍出現(xiàn)一過性頭暈,在的惡心、嘔吐。5例減至每次100mg,連用3d,個別有一過性頭暈,短時輕度疲倦及心電圖在個別導(dǎo)聯(lián)出現(xiàn)T波輕度壓低。
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)咳,祛痰鎮(zhèn)痛,抗炎,雌激素樣,利膽,增加冠流量
來源
菊科植物濱蒿 Artemisia scoparia Waldst.et Kit.花、種子 茵陳蒿 A.capillaris Thunb.莖、葉 蕓香科植物印度枸(木桔) Aegle marmelos Corr.根 傘形科植物木柴胡 Bupleurum fruticescens L.地上部。
化學(xué)號
120-08-1
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C11H10O4
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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