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巖白菜素

  
化學(xué)名
Pyrano[3,2-c][2]benzopyran-6(2H)-one,3,4,4a,10b-tetrahydro-3,4,8,10-tetrahydroxy-2-(hydroxymethyl)-9-methoxy-,[2R-(2α,3β,4α,4aα,10bβ]-
藥物名稱(chēng)
Bergenin
異名(中)
巖白菜內(nèi)酯,矮茶素,矮茶樹(shù)1號(hào),虎耳草素,巖白菜寧,佛手配質(zhì),鬼燈檠素
異名(英)
Bergenit,Vakerin,Arolisic acid B,Cuscutin,Peltaphorin
分子量
328.27
理化性質(zhì)
無(wú)水物熔點(diǎn)238°(甲醇),[α]18/D-37.7°(C=1.96乙醇),[α]34/D-45.30°(C=0.51,水);易溶于水,溶于乙醇。一水合物熔點(diǎn)140°,微溶于水,易溶于乙醇。UV λmax nm(logε):275(3.92),220(4.42);IR λmax cm\-1:1712,1682。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.止咳作用
巖白菜素對(duì)電刺激喉上神經(jīng)所引起的咳嗽及氨水噴霧所引起的小鼠咳嗽均有明顯的止咳作用,作用強(qiáng)度按劑量計(jì)算相當(dāng)于可待因的1/4~1/7,連續(xù)給貓用藥23d無(wú)耐受性。
2.對(duì)氣管及肺組織呼吸的影響
巖白菜素作用于含硫氫基為必需基因的酶系統(tǒng),能降低組織呼吸,但作用不強(qiáng)。
3.體內(nèi)過(guò)程
巖白菜素口服吸收快,但不完全,血濃度低,排泄也快。服后1h即出現(xiàn)于尿中,2h達(dá)高峰,7h消失。因此起效快,作用維持時(shí)間短,在體內(nèi)大部分被迅速代謝,以原形排于尿中者,不到口服量的1%。
毒性
對(duì)大鼠生長(zhǎng)發(fā)育和各主要臟器都有毒性,小鼠腹腔注射LD50為10g/kg。
臨床
用于支氣管哮喘,對(duì)于慢性胃炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍有較好的療效。 槲皮素和巖白菜素合用可作為紫金?菇Y(jié)核有效成分單體的新制劑。
不良反應(yīng)
少數(shù)病人服后出現(xiàn)頭痛、頭暈、腹痛腹瀉等現(xiàn)象。
成分分類(lèi)
用途分類(lèi)
來(lái)源
虎耳草科植物巖白菜 Bergenia purpurascens(Hook.f.et Thoms.)Engl.全草 紫金?浦参百兩金 Ardisia crispa(Thunb.)A.DC.根、莖和葉 大戟科植物粗糠柴 Mallotus philippinensis(Lam.)Muell.-Arg.果實(shí)的腺毛、毛茸 野梧酮 M.japonicus Muell.-Arg.樹(shù)皮。
化學(xué)號(hào)
477-90-7
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C14H16O9
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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