| 化學名 | 4H-1-benzopyran-4-one,5,7-dihydroxy-2(4-hydroxyphenyl)-
|
| 藥物名稱 | Apigenin
|
| 異名（中) | 芹黃素,芹菜素,芹菜配質(zhì)
|
| 異名（英) | Pelargidenon1449,versulin
|
| 分子量 | 270.23
|
| 理化性質(zhì) | 黃色針狀結(jié)晶(吡啶水溶液),熔點 345～350°。幾乎不溶于水,尚易溶于熱乙醇。 UV λEtoHmax nm(ε): 269(18800); 300(13500),340(20900); MSm/e: 270(100),269(s),242(s),241(m),153(s),133(w),128(w),129(w),124(s),123(s),121(s),118(s)。13CNMR(DMSO-d6,66.63MH2,TMS): 164.1(c-2),102.8(c-3),181.8(c-4),157.3(c-5),98.8(c-6),167(c-7),94.0(c-8),161.5(c-9),103.7(c-10),121.3(c-1'),128.4(c-2'),116.0(c-3'),161.1(c-4'),116.0(c-5'),128.4(c-6')。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.降壓作用 麻醉犬、兔靜脈注射芹菜甙元10mg/kg也能引起短時間明顯降壓,血壓可由16kPa降壓9kPa;對原發(fā)性高血壓犬的降壓作用更為明顯;未發(fā)現(xiàn)快速耐受現(xiàn)象。關(guān)于其降壓機制經(jīng)初步分析,認為主要是通過頸動脈體和主動脈弓的化學感受器的反射作用而引起的。按Heymans C.法,由主動脈弓注射煙堿0.05mg/kg或山梗菜堿0.3mg/kg所引起的反射性血壓升高,可因注射芹菜甙元10mg/kg而下降;且該制劑給犬、兔進行頸動脈竇灌流也能引起血壓迅速下降;對于切斷雙側(cè)迷走神經(jīng)或用阿托品、冰凍法阻斷迷走神經(jīng)的犬,注射10mg/kg芹菜甙元仍有降壓作用,說明降壓作用和迷走神經(jīng)關(guān)系不大;血管灌流實驗證明芹菜甙元還有一定的擴張末稍血管的作用,似與降壓作用也有一定的關(guān)系。 2.對中樞神經(jīng)的影響 以每周定時肌肉注射馬桑內(nèi)酯0.9～1.5mg/kg,三個月為實驗性癲癇慢性發(fā)作模型,灌胃芹菜甙元700mg/kg能明顯降低大鼠癲癇發(fā)作的程度和次數(shù),延長潛伏期。腦形態(tài)學結(jié)果表明,芹菜甙元對大腦頂葉皮層細胞、膠質(zhì)細胞和小腦蚓部蒲肯野細胞有一定的保護作用。 芹菜甙元在小于LD50的劑量下(分別以50～250mg/kg)給家兔腹腔注射能對抗靜脈注射戊四唑所致的全射強直性驚厥,不能防止戊四唑腦電圖癲癇樣放電,此作用與苯巴比妥鈉相同;但能對抗小鼠腹腔注射震顫素引起的中樞性震顫,但不能對抗其副效興奮的癥狀;在鼠腹腔注射250mg/kg芹菜甙元對腦室注射谷酸鈉誘發(fā)的驚厥和腦室注射Ach引起的震顫有對抗作用。芹菜甙元口服能對抗可卡因引起的大鼠興奮。 |
| 毒性 | 芹菜甙元小鼠口服LD50為3.0±0.9g/kg,最大電休克ED50為186±14mg/kg,治療指數(shù)16。狗亞急性毒性實驗,大鼠抗生育及致畸毒性實驗結(jié)果,與對照組未見明顯差異。
|
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | |
| 化學號 | 520-36-5
|
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
| 分子式 | C15H10O5
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
