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獐牙菜苦素

  
化學(xué)名
1H,3H-Pyrano[3,4-c]pyran-1-one,5-ethenyl-6-(β-D-glucopyransyloxy)-4,4a,5,6-tetrahydro-4a-hydroxy-[4aS-(4aα,5β,6α)]-
藥物名稱
Swertiamarin
異名(中)
獐牙菜苦甙,當藥苦甙
異名(英)
分子量
374.34
理化性質(zhì)
白色結(jié)晶(正丁醇),熔點112~114°,易溶于水、甲醇、乙醇、不溶于氯仿、乙醚及石油醚。[α]20/D-130.9°(C=0.1,96%乙醇)。UV λMeOHmax nm(logε):237(3.99)。IR λKBrmax cm\-1:3440(OH),1710(內(nèi)酯C=O),1290(內(nèi)酯νAsC-O-C),1090(νsC-O-C),1630(C=C)。NMR[(CD3)2SO]δ:0.86(1H,s)、0.93(1H,s)、1.30(1H,s)和1.36(1H,s)(糖部分4×OH)。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用
小鼠腹腔注射獐牙菜苦素明顯降低自發(fā)活動,步態(tài)正常,失去平衡能力,降低直腸體溫,加強巴比妥的睡眠時間、嗎啡的鎮(zhèn)痛時間和苯妥英鈉的抗驚厥作用,有對抗戊四唑的驚厥作用。
2.對皮膚的作用
獐牙菜苦素于皮膚表面易于吸收,吸收后分解生成甙元百金花內(nèi)酯(erythrocentaurin),可擴張毛細血管,激活和促進皮膚細胞的酶系統(tǒng),提高皮膚細胞的生化功能。靜脈注射獐牙菜苦素亦使皮膚血流旺盛,皮溫上升,從而提高皮膚機能,并促進毛發(fā)生長。
3.抗炎作用
獐牙菜苦素對大鼠角叉菜膠足踝腫有抗炎作用。
4.其他作用
獐牙菜苦素能抑制離體回腸、子宮、膽囊平滑肌及膽管括約肌的自主節(jié)律性活動。具有明顯的鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,其鎮(zhèn)痛作用略大于氨基比林,相當于嗎啡或左旋四氫巴馬汀。臨床試用有較好的解痙止痛及改善睡眠的效果。對腸平滑肌有明顯的解痙作用,為金沙青葉膽治療功能性腹痛的有效成分。
毒性
臨床
用于治療平滑肌痙攣性疼痛。
不良反應(yīng)
少數(shù)病例用藥后出現(xiàn)輕度口干、面潮紅、頭昏、惡心、嗜睡,不經(jīng)任何處理,短時內(nèi)即可消失。
成分分類
用途分類
鎮(zhèn)靜,鎮(zhèn)痛,解痙,抗炎
來源
龍膽科植物日本獐牙菜 Swertia japonica (Maxim.)Makino 齋瑞塌獐牙菜 S.chirata Buch.-Ham.全草 瘤毛獐牙菜 S.pseudochinensis Hara 全草 金沙青葉膽 S.patens Burk.全草 龍膽 Gentiana scabra Bge.根或莖 馬錢科植物非洲馬錢樹 Anthocleista liebrechtiana 葉。
化學(xué)號
17388-39-5
參考文獻
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C16H22O10
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學(xué)名
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