| 公開(公告)號 | CN1970552A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200610057786.6 |
| 申請日期 | 2006.02.27 |
| 專利名稱 | 取代[1,3,5]三嗪類化合物及其制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.11.25 CN 200510115078.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 柳 紅;蔣華良;沈 旭;丁 健;朱興族;林莉萍;鄭鳴芳;鄭明月;周 宇;季新泉;羅海彬;羅小民;沈建華;陳凱先 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種具有式(I)所示結(jié)構(gòu)的取代[1，3，5]三嗪類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及溶劑合物或水合物： 其中， R1、R2、R3和R4各自獨立地為氫、C1-C8直鏈或支鏈烴基、取代或未取代的芳基、芳烷基、C1-C4烷芳基、芳�；�，其中芳基選自苯基、萘基和聯(lián)苯基，取代基為1-4個選自包括鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷羰基、C1-C4烷氧羰基、磺�；慕M的基團；并且 R5的結(jié)構(gòu)式為，其中R6和R7各自獨立地為選自包括氫、鹵素、C1-C4直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4烷硫基、C1-C4�；�、和磺�；慕M的基團；Y為CH2、O、S、或RN，其中R為氫、C1-C4直鏈或支鏈烴基、羥基、C1-C4羥烷基、羧基、C1-C4烷羰基、C1-C4烷氧羰基、磺酰基的基團；m，n各自獨立地為0，1，2或3， 或者，R5選自羥基、氨基、取代氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷羥基、-C(O)R8、-(CH2)xR8、-CH2CH＝CHR8、-C(O)OR8或-S(O)2R8，其中，x為0、1、2或3；R8為氫、羥基、芳基、雜芳環(huán)基、雜脂環(huán)基或C2-C6烯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種具有以下結(jié)構(gòu)式的取代[1，3，5]三嗪類化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽及溶劑合物或水合物，包括該化合物的組合物及其應(yīng)用。本發(fā)明的藥物組合物可以用于預(yù)防和/或治療炎癥疾病，有良好的療效。本發(fā)明的取代[1，3，5]三嗪類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在EGFR酶水平和腫瘤株細(xì)胞水平(人腸癌HT-29和HCT-116)的一系列篩選試驗中，顯示顯著的EGFR酶抑制活性和抗腫瘤活性。因此，本發(fā)明的藥物組合物還可以用于腫瘤疾病的預(yù)防和/或治療和/或輔助治療，有良好的療效。 |
| 國際公布 |
