| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1984888A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580011514.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.16 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 取代的氮雜環(huán)丁烷化合物、其制備及其作為藥物的用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D205/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D205/04(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.17 ES 200400379;2004.3.19 US 10/804,558 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·庫(kù)韋雷斯阿爾蒂森;J·弗里戈拉康斯坦薩;B·古鐵雷斯席爾瓦 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-02-16 PCT/EP2005/001658 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.16 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的取代的氮雜環(huán)丁烷化合物， 其中 R1代表任選至少單取代的苯基， R2代表任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)體系稠合， R3代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接；條件是R3通過(guò)碳原子與所述氮雜環(huán)丁烷環(huán)連接， R4代表氫原子、氰基、羧基、直鏈或支鏈的烷基或任選至少單取代的芳基， R5代表-O-SO2-R6-部分、-NH-CO-R7-部分、-NH2-部分、-NH-SO2-R8部分、-NR9-SO2-R10-部分或O-CO-R11-部分， R6代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， R7代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， R8代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， R9代表-SO2-R12-部分；-CO-R13-部分；任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接，和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)亞烷基連接， R10代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， R11代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， R12代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， R13代表任選至少單取代的直鏈或支鏈的、飽和或不飽和的脂烴基；任選至少單取代的且任選環(huán)上含有至少一個(gè)雜原子的飽和或不飽和的環(huán)脂烴基，所述環(huán)脂烴基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或橋連的亞烷基連接，和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基橋接；或任選至少單取代的芳基或雜芳基，所述芳基或雜芳基可與單環(huán)或多環(huán)體系稠合和/或可通過(guò)直鏈或支鏈的亞烷基連接， 所述化合物任選為其立體異構(gòu)體之一、優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體，其外消旋體，或至少兩種其立體異構(gòu)體、優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體和/或非對(duì)映異構(gòu)體的任何混合比例的混合物，或其相應(yīng)的氮氧化物，其相應(yīng)的鹽，或其相應(yīng)的溶劑合物， 條件是排除具備下述條件的通式I的化合物，其中R1和R2各自代表未取代的苯基，R5代表-O-SO2-R6-部分和R6代表甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的取代的氮雜環(huán)丁烷化合物、其制備方法、包含這些化合物的藥物以及在制備用于治療人和動(dòng)物的藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-08-25 WO2005/077897 英 |
