公開(公告)號
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CN1968930A
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(專利)號
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CN200580017060.3
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申請日期
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2005.05.27
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專利名稱
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作為芳化酶抑制劑的雙環(huán)含氮雜環(huán)
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主分類號
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C07D221/04(2006.01)I
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分類號
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C07D221/04(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.5.28 CH 915/04
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申請(專利權(quán))人
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斯皮德爾實驗股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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P·赫羅爾德;R·馬;V·欽克;C·舒馬赫;M·奎姆巴赫
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地址
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瑞士阿爾施韋爾
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頒證日
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國際申請
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2005-05-27 PCT/EP2005/052416
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進入國家日期
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2006.11.27
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;梁 謀
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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下列通式的化合物 其中, X為C; Y為C或N; Z為C; R a)為氫;或 b)為C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、鹵素或三氟甲基; R1為C1-C8-烷基、C2-C8-鏈烯基、C2-C8-炔基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C0-C4-烷基,所述基團為未取代的或被1-4個C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺;⒎蓟-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; R2a)為氫;或 b)為C1-C8-烷基、C3-C8-環(huán)烷基、鹵素、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、C0-C4-烷基羰基、芳基-C0-C4-烷基或不飽和的雜環(huán)基-C1-C4-烷基,所述基團為未取代的或被1-4個C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-C8-烷基、C0-C8-烷基羰基、C1-C8-烷基磺;⒎蓟-C0-C4-烷氧基羰基、芳基、氰基、鹵素、雜環(huán)基、氧代、三氟甲氧基、三氟甲基或三-C1-C4-烷基甲硅烷基取代; n為0、1或2的數(shù)字; *指不對稱的碳原子 及其鹽、前藥或其中一個或多個原子被它們的穩(wěn)定的、非放射性同位素置換的化合物,特別是藥學上可用的鹽, 其中,如果X、Y和Z為C時,R1不是未取代的或烷氧基-取代的芐基;或如果R為甲基,則R1不為甲基。
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摘要
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本申請涉及新的通式(I)(I*)的雜環(huán)化合物,其中R、R1、R2、X、Y、Z和n具有在說明書中所定義的含義,涉及制備它們的方法和涉及這些化合物作為藥劑,特別是作為芳化酶抑制劑的應用。
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國際公布
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2005-12-15 WO2005/118540 英
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