| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1976710A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580021967.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.29 |
| 專利名稱 | 作為組織蛋白酶S抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/5377(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/5377(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.30 US 60/566,990 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 宏;D·C·塔利;A·查特吉;P·B·阿爾佩爾;D·H·伍德曼瑟;D·穆特尼克 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-29 PCT/US2005/015117 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物以及其可藥用的鹽、水合物、溶劑化物、異構(gòu)體和前藥： 其中R1選自式(a)、(b)和(c)： 其中n是選自0、1和2的整數(shù)； R6和R7獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、氰基-C0-6烷基、C3-12環(huán)烷基C0-4烷基和C6-10芳基C0-4烷基；或R6和R7以及R6和R7與之相連的碳原子一起形成C3-8雜環(huán)烷基或C3-12環(huán)烷基； 其中R6和R7的任何烷基可以任選地具有一個(gè)被選自O(shè)和S(O)0-2的原子或基團(tuán)代替的亞甲基；其中R6、R7的或者由R6和R7聯(lián)合形成的任何芳基、雜環(huán)烷基或環(huán)烷基可以任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XS(O)0-2R10、-XNRS(O)0-2R10和-XS(O)0-2NR10R10的基團(tuán)所取代；其中X是鍵或C1-4亞烷基；且R10獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基； R8選自氫、C6-10芳基C0-4烷基、C5-10雜芳基C0-4烷基、-C(O)OR10和-C(O)NR10R11；其中R10選自氫和C1-6烷基；且R11選自氫、C1-6烷基和-[CR12R13]m-R14；其中m選自0、1和2；R12和R13獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；且R14選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基； 其中R8和R14的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可以任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基的基團(tuán)所取代；并且 R9選自C1-6烷基、C6-10芳基C0-4烷基和C3-12環(huán)烷基C0-4烷基； R2選自氫和C1-6烷基； R3和R4獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C3-12環(huán)烷基C0-4烷基和C6-10芳基C0-4烷基；其中R3和R4的任何烷基可以任選地具有一個(gè)被選自O(shè)和S(O)0-2的原子或基團(tuán)代替的亞甲基；其中R3和R4的任何芳基或環(huán)烷基可以任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基和鹵代-C1-6烷氧基的基團(tuán)所取代； R5選自C3-8雜環(huán)烷基和NR12R13，其中R12和R13獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；其中R5的任何雜環(huán)烷基可以任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代-C1-6烷基、鹵代-C1-6烷氧基、-XC(O)OR10、-XS(O)0-2R10、-XNR10S(O)0-2R10和-XS(O)0-2NR10R10的基團(tuán)所取代；其中X是鍵或C1-4亞烷基；且R10獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種化合物、包含該類(lèi)化合物的藥物組合物以及用該類(lèi)化合物來(lái)治療或預(yù)防與組織蛋白酶S的活性有關(guān)的疾病或病癥的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-17 WO2005/107464 英 |
