| 公開(公告)號 | CN1976911A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580021671.5 |
| 申請日期 | 2005.04.28 |
| 專利名稱 | 芳基苯基氨基-、芳基苯基酰胺-以及芳基苯基醚-硫醚衍生物 |
| 主分類號 | C07D307/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/54(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D335/02(2006.01)I;C07D309/14(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D451/02(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D213/34(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.4.28 US 60/565,826;2004.10.20 US 60/620,316 |
| 申請(專利權)人 | 伊科斯公司;比奧根艾迪克MA公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 多諾萬·欽;托馬斯·杜蘭德-雷維爾;弗朗辛·S·法羅茲;克里·W·福勒;凱文·古凱恩;艾瑞娜·雅各布森;拉梅什·凱撒;拉塞爾·C·彼得;丹尼爾·斯科特;格雷戈里·C·索厄爾;尤金·索爾塞特;愛德華·因希昂林 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-28 PCT/US2005/014778 |
| 進入國家日期 | 2006.12.28 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式I的化合物： 以及其可藥用鹽以及前藥， 其中R1、R2、R3、R4、R5各自獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、醛、烷�；⑼檠趸�、酰胺基、氨基、氨基硫代羰基、芳基、芳氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、醚、酯、鹵素、雜環(huán)基、羥基、酮、硝基、氧代、全氟烷基、磺酰基、磺酸基、硫代基團，以及含羰基基團，選自芳基羰基、環(huán)烷基羰基以及雜環(huán)基羰基， 其中R6選自醛、烷�；�、鏈烯基、鏈烯氧基、烷氧基、炔基、酰胺基、氨基、氨基硫代羰基、芳基、芳基羰基、芳氧基、羧基、氰基、酯、醚、雜環(huán)基、雜環(huán)基羰基、酮、硝基、全氟烷基、取代的烷基、取代的羧基烷基、取代的環(huán)烷基、取代的雜環(huán)基烷基、磺�；约盎撬峄�， 條件是R1和R3中至少一個選自： A.肉桂酰胺，選自定義如下的順式-肉桂酰胺以及反式-肉桂酰胺 “順式-肉桂酰胺” “反式-肉桂酰胺” 其中R8和R9各自獨立地選自氫、醛、烷基、鏈烯基、炔基、烷氧基、酰胺基、氨基、芳基、羧基、氰基、環(huán)烷基、酯、醚、鹵素、雜環(huán)基、羥基、酮、硝基、磺酸基、磺�；⒘虼鶊F，以及含羰基基團，選自芳基羰基、環(huán)烷基羰基以及雜環(huán)基羰基； B.式IV的取代基： 其中D、B、Y和Z各自獨立地選自-CR31＝、-CR32R33-、-C(O)-、-O-、-SO2-、-S-、-N＝和-NR34-； n為0～3的整數； R31、R32、R33和R34各自獨立地選自氫、烷基、羧基、羥基烷基、單烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基和羧基烷基；以及 C.環(huán)丙基衍生物，選自定義如下的順式-環(huán)丙烷羧酸、反式-環(huán)丙烷羧酸、順式-環(huán)丙酰胺以及反式-環(huán)丙酰胺 “順式-環(huán)丙烷羧酸” “反式-環(huán)丙烷羧酸” “順式-環(huán)丙酰胺” “反式-環(huán)丙酰胺” 其中R35、R36、R37和R38各自獨立地選自氫、烷基、羧基、羧基烷基、羥基烷基、羧基烷基、單烷基氨基羰基烷基和二烷基氨基羰基烷基； D.式VI的取代基： 其中R8和R9如上定義；以及 E.式VII的肉桂酸： “順式-肉桂酸” “反式-肉桂酸” 其中R8和R9如上定義； 其中： R10和R11各自獨立地選自氫、烷基、烷�；㈡溝┗�、炔基、烷氧基、酰胺基、芳基、芳基烷基、羧基、氰基、環(huán)烷基、酯、醚、雜環(huán)基、羥基、酮、硝基、磺�；�、硫代基團，以及含羰基基團，選自芳基羰基、環(huán)烷基羰基以及雜環(huán)基羰基，或者 R10和R11與氮一起形成鍵連至少一個取代基的雜環(huán)基，所述的取代基獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、醛、烷�；�、烷氧基、酰胺基、氨基、芳基、芳氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、醚、酯、鹵素、雜環(huán)基、羥基、酮、硝基、氧代、全氟烷基、磺�；�、磺酸基、硫代基團，以及含羰基基團，選自芳基羰基、環(huán)烷基羰基以及雜環(huán)基羰基，以及 其中Ar選自具有至少一個取代基的芳基以及雜芳基，所述的取代基獨立地選自氫、烷基、鏈烯基、鏈烯氧基、炔基、醛、烷�；⑼檠趸Ⅴ０坊�、氨基、芳基、芳氧基、羧基、氰基、環(huán)烷基、醚、酯、鹵素、雜環(huán)基、羥基、酮、硝基、氧代、全氟烷基、磺�；⒒撬峄�、硫代基團，和含羰基基團，選自芳基羰基、環(huán)烷基羰基以及雜環(huán)基羰基， 其中當R3選自如上定義的肉桂酰胺、式IV的取代基、式VI的取代基、式VII的取代基和環(huán)丙基衍生物的時候，R1和R2，以及R4和R5能夠結合一起形成5-至7-員環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基環(huán)；以及當R1選自如上定義的肉桂酰胺、式IV的取代基、式VI的取代基、式VII的取代基和環(huán)丙基衍生物的時候，R2和R3、R3和R4，以及R4和R5能夠結合一起形成5-至7-員環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)基環(huán)， 條件是R6不為未被取代的烷基、未被取代的飽和的環(huán)烷基、未被取代的羧基烷基，其中烷基鍵連母體化合物的NH基團；或未被取代的雜環(huán)基烷基，其中烷基鍵連母體化合物的NH基團。 |
| 摘要 | 本發(fā)明部分地涉及式I和III的化合物以及其可藥用鹽以及前藥。這些化合物能夠用于治療疾病如炎性和免疫疾病。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物組合物，以及抑制對象中炎癥或抑制免疫反應的方法。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105770 英 |
