| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1318406C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN96180027.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 1996.12.20 |
| 專利名稱 | 新的巴比妥酸類衍生物,其制備方法以及含有該類化合物的藥物制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D239/62(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/62(2006.01)I;C07D239/66(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/515(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.12.23 DE 19548624.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 羅赫診斷器材股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·波西斯;A·埃斯維恩;F·格拉姆斯;H·-W·克雷爾;E·門(mén)塔 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國(guó)曼海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1996-12-20 PCT/EP1996/005766 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1998.08.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽、光學(xué)活性形式或前體藥物： 式中 X、Y和Z都為氧； R1代表基團(tuán)W-V，其中 W是一個(gè)共價(jià)鍵或是直鏈的或支鏈的C1-C8烷基或C2-C8烯基，所述基團(tuán)任選地被一次或多次取代， V是有5-7個(gè)碳原子的不飽和環(huán)，其中的一個(gè)或兩個(gè)碳原子可以被氮替換，或者V是聯(lián)苯基或(4-苯氧基)苯基， 上述所有基團(tuán)都可以是未取代的或被下列取代基取代一次或二次： 鹵素、硝基、羥基、烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、鹵代甲基、二鹵代甲基、三鹵代甲基、膦�；�、烷基膦�；�、二烷基膦酰基、SO2NH2、SO2NH(烷基)、SO2N(烷基)2、SO2(烷基)、乙�；�、甲�；㈦婊OOH、COO烷基、-OC(O)烷基、-NHC(O)O烷基、OC(O)O-苯基、NHC(S)NH2、-NHC(S)NH烷基、-NHC(O)-苯基；或 W-V是可由N-、S-或O-雜原子一次、二次或三次間斷的C1-C20烷基， 其中一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)碳原子任選被羥基或氨基取代； R2和R3都為氫； R4和R5與它們所連接的氮原子一起代表一個(gè)可任選由另一個(gè)N原子間斷的5-7元飽和的環(huán)；該環(huán)可任選地被以下基團(tuán)一次、兩次或三次取代：羥基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、腈基或被E-G取代 其中E代表共價(jià)鍵、烷基、鏈烯基、C6-C8�；⑼榛酋；�、磺酰基、烷基氨基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、氧基羰基、烷基氨基硫代羰基、氨基硫代羰基，上述基團(tuán)任選被羥基取代； G代表氫或選自苯基或吡啶基的單環(huán)，且所述單環(huán)可任選地被下列基團(tuán)取代1、2或3次：羥基、烷氧基、硝基或三鹵代甲基；和 前提為 當(dāng)-NR4R5代表未被取代的哌啶環(huán)時(shí)，R1不能為苯基、甲基、乙基、丙基、烯丙基或丁烯基。 |
| 摘要 | 式Ⅰ化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽，其前體藥物以及光學(xué)活性形式，其制備方法，以及含有具有基質(zhì)金屬蛋白酶抑制作用的該類化合物的藥用制劑：其中X、Y和Z相互獨(dú)立為氧、硫或NH；R1代表W-V：W是一個(gè)共價(jià)鍵-或是一直鏈或支鏈任選一次或多次取代的C1-C8烷基或C2-C8鏈烯基，V是一個(gè)任選取代的含有一個(gè)或幾個(gè)雜原子的單環(huán)或雙環(huán)，或W-V是可由雜原子間斷的C1-C20的烷基，其中一個(gè)或多個(gè)碳原子是任選取代的；R2和R3代表氫或其中一個(gè)代表低級(jí)烷基或低級(jí)酰基；R4和R5相互獨(dú)立代表A-D，其中A代表-烷基、鏈烯基、�；�、烷基磺酰基、磺�；�、烷基氨基羰基、氨基羰基、烷氧基羰基、氧代羰基、烷基氨基硫代羰基、氨基硫代羰基，以上基團(tuán)可一次或多次任選取代；D代表氫、單環(huán)或雙環(huán)，所述單環(huán)或雙環(huán)任選一次或多次由雜原子間斷，以及所述單環(huán)或雙環(huán)可由一次或多次取代，或R4和R5以及與它們相鄰的N原子形成一個(gè)環(huán)。 |
| 國(guó)際公布 | 1997-07-03 WO1997/023465 英 |
