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新型的不飽和四環(huán)四氫呋喃衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 詹森藥業(yè)有限公司/J·M·西德-努納茨;A·A·H·P·梅根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨
公開(公告)號 CN1972949A  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(專利)號 CN200580020863.4  
申請日期 2005.06.21  
專利名稱 新型的不飽和四環(huán)四氫呋喃衍生物  
主分類號 C07D493/04(2006.01)I  
分類號 C07D493/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.23 EP PCT/EP2004/051204  
申請(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設計)人 J·M·西德-努納茨;A·A·H·P·梅根斯;A·A·特拉班科-素阿里茨  
地址 比利時比爾斯  
頒證日  
國際申請 2005-06-21 PCT/EP2005/052891  
進入國家日期 2006.12.22  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;范 赤  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項 式(I)化合物 其可藥用的酸或堿加成鹽、其立體化學異構(gòu)體形式、其N-氧化物形式和其前體藥物,其中: n為整數(shù),等于0、1、2、3、4、5或6; i,j為整數(shù),各彼此獨立地等于0、1、2、3或4; r為整數(shù),等于0、1、2或3; R1和R2為各彼此獨立地選自氫;烷基;烯基;芳基;芳烷基;芳烯基;烷氧基烷基;芳基羰基烷基;烷基羰基氧基烷基;烷氧基羰基烷基;烷基羰基;芳基羰基;芳基烷基羰基;烷氧基羰基;芳基氧基羰基;烷氧基羰基烷基羰基;單-或二(烷基)氨基羰基;單-或二(芳基)氨基羰基;單-或二(芳基烷基)氨基羰基;氨基羰基烷基;單-或二(烷氧基羰基烷基)氨基羰基;單-或二(烷基)氨基羰基烷基;單-或二(芳基)氨基羰基烷基;單-或二(烷基)氨基羰基烯基;單-或二(烷基磺酰基)氨基羰基烷基;單-或二(芳基磺;)氨基羰基烷基;烷基磺;环蓟酋;环蓟榛酋;;單-或二(烷基)氨基硫代羰基;單-或二(芳基)氨基硫代羰基;單-或二(芳基烷基)氨基硫代羰基;單-、二或三(烷基)脒基;單-、二或三(烷基)脒基烷基、單-、二或三(芳基)脒基和單-、二或三(芳基烷基)脒基;吡咯烷基,任選以一個或多個氧代部分取代;四唑基烷基;或者 R1和R2與其連接的氮原子一起結(jié)合形成式(a-1)至(a-7)的基團: 其中: p為整數(shù),等于0、1、2、3或4; q為整數(shù),等于1或2; m為整數(shù),等于0、1、2或3; 各R3彼此獨立地選自鹵素、羥基、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基、烷基羰基、烷氧基羰基、芳基羰基、芳基氧基羰基和單-或二(烷基)氨基;或 兩個R3-基可以共同形成下式的二價基: -CR5R5-CR5R5-O- (b-1); -O-CR5R5-CR5R5- (b-2); -O-CR5R5-CR5R5-O- (b-3); -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5- (b-4); -CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-5); -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-6); -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5-CR5R5- (b-7); -CR5R5-CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-8);和 -O-CR5R5-CR5R5-CR5R5-O- (b-9); 其中R5選自氫、鹵素、羥基、烷氧基和烷基; R4選自氫;烷基;烷基羰基;芳基羰基;烷氧基羰基;芳氧基羰基;芳基烷基羰基;烷氧基羰基烷基羰基;芳基烷基;烷氧基烷基;烷基羰基氧基烷基;烷氧基羰基烷基;單-或二(烷基)氨基羰基;單-或二(芳基)氨基羰基;單-或二(芳基烷基)氨基羰基;單-或二(烷氧基羰基烷基)-氨基羰基;烷基磺;环蓟酋;环蓟榛酋;;單-或二(烷基)氨基硫代羰基;單-或二(芳基)氨基硫代羰基;單-或二(芳基烷基)氨基硫代羰基;單-、二-或三(烷基)脒基;單-、二-或三(芳基)脒基和單-、二-或三(芳基烷基)脒基; A和B各彼此獨立地為選自下列基團的芳基或雜芳基:呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、吲嗪基、異吲哚基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、喹嗪基、喹啉基、異喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹啉基、色烯基、萘啶基和萘基; 各R9為獨立地選自氫、鹵素、氰基、羥基、羧基、硝基、氨基、單-或二(烷基)氨基、烷基羰基氨基、氨基磺;、單-或二(烷基)氨基磺;⑼榛、烯基、烷氧基、烷基羰基和烷氧基羰基; R10選自氫、烷基、鹵素和氰基; Y為O、S、S(=O)、S(=O)2或NR8; X為CR6R7、O、S、S(=O)、S(=O)2或NR8;其中 R6和R7各彼此獨立地選自氫、羥基、烷基和烷氧基;或者 R6和R7可一起形成選自下列基團的基團:亞甲基(=CH2);單-或二(氰基)亞甲基;式-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-O-(CH2)2-O-、-O-(CH2)3O-的二價基;或者與連接它們的碳原子一起形成羰基; R8選自氫、烷基、烷基羰基、芳基羰基、芳基烷基、芳基烷基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基和芳基烷基磺; 芳基為苯基,任選被彼此獨立地選自下列基團的1、2或3個取代基取代:鹵素、羥基、烷氧基和烷基; 烷基為含1-6個碳原子的直鏈或支鏈的飽和烴基;或含3-6個碳原子的環(huán)狀飽和烴基;各基團任選被選自下列基團的1或多個取代基取代:鹵素、氰基、氧代、羥基、甲;Ⅳ然桶被; 烯基為含1-6個碳原子的直鏈或支鏈不飽和烴基;或含3-6個碳原子的環(huán)狀不飽和烴基;各基團任選被選自下列基團的1或多個取代基取代:鹵素、氰基、氧代、羥基、甲酰基、羧基或氨基;以及 鹵素為氟、氯、溴或碘。  
摘要 本發(fā)明關于新型的取代的不飽和四環(huán)四氫呋喃衍生物,其具有對5-羥色胺受體,特別是5-HT2A和5-HT2C受體,以及對多巴胺受體,特別是多巴胺D2受體的結(jié)合親合力,以及具有對去甲腎上腺素重吸收抑制的性質(zhì);包含根據(jù)本發(fā)明化合物的藥物組合物,其作為醫(yī)藥的用途,特別是用于預防和/或治療精神性及神經(jīng)性疾病,特別是特定的精神性、心血管和胃動力疾;以及其產(chǎn)品的制備方法。根據(jù)本發(fā)明的化合物可以通式(I)代表,并且還包括其可藥用的酸或堿加成鹽、其立體化學異構(gòu)體形式、其N-氧化物形式和其前體藥物,其中所有的取代基如權(quán)利要求1所定義。  
國際公布 2006-01-05 WO2006/000555 英  
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