公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1972909A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.30
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580019416.7
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申請(qǐng)日期
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2005.04.13
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專利名稱
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硫取代的芳基甲基亞磺酰衍生物
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主分類號(hào)
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C07C323/52(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C323/52(2006.01)I;C07C323/07(2006.01)I;C07C317/18(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.4.13 EP 04290983.8;2004.5.7 US 60/568,991;2005.4.12 US 11/104,074
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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塞弗倫公司;塞弗倫法國(guó)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·萊蘇;P·盧韋;R·特里帕希
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地址
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美國(guó)賓夕法尼亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-04-13 PCT/IB2005/000964
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.12.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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胡國(guó)群
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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式(A)化合物及其立體異構(gòu)形式、立體異構(gòu)形式的混合物或它們的可藥用鹽形式: 其中: Ar獨(dú)立地選自C6-C10芳基和5-10-元雜芳基 其中: C6-C10芳基和雜芳基用1-3個(gè)基團(tuán)任選取代,所述的基團(tuán)選自F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22和S(O)yR22; X是O、S(O)y、N(R10)、OC(R22)2、(R22)2CO、C(R22)2NR21、NR21C(R22)2、C(=O)N(R21)、NR21C(=O)、S(O)2NR22、NR22S(O)2、C(R22)2C(R22)2、CR21=CR21、C=C; Y是C1-C6亞烷基;或 (C1-C4亞烷基)m-Z-(C1-C4亞烷基)n; 其中所述的亞烷基用1-3個(gè)R20基任選取代; Z是O、NR10A、S(O)y、CR21=CR21、C=C、C6-C10亞芳基、5-10元雜亞芳基、C3-C6環(huán)亞烷基或3-6元雜環(huán)亞烷基;其中所述的亞芳基、雜亞芳基、環(huán)亞烷基和雜環(huán)亞烷基用1-3個(gè)R20基任選取代; R1選自NR12R13、NR21C(=O)R14、C(=O)R14、CO2R11、OC(=O)R11、C(=O)NR12R13、C(=NR11)NR12R13、OC(=O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(=O)NR12R13和NR21S(O)2NR12R13; 其中所述的芳基用1-3個(gè)R20基任選取代; R2和R3每個(gè)獨(dú)立的選自H、F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22和S(O)yR22; R10和R10A每個(gè)獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(=O)R14和S(O)yR14;其中所述的烷基和芳基用1-3個(gè)R20基任選取代; R11每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自H、C3-C7烷基和C6-C10芳基;其中所述的烷基和芳基用1-3個(gè)R20基任選取代。 R12和R13每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基,或者R12和R13與它們連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán); 其中所述的烷基和雜環(huán)用1-3個(gè)R20基任選取代; R14每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自C1-C6烷基、C6-C10芳基和芳基烷基,其中所述的烷基、芳基和芳基烷基用1-3個(gè)R20基任選取代; R20每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、OR22、OR25、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、用1-3個(gè)OH任選取代的C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(=O)R22、CO2R22、OC(=O)R22、C(=O)NR23R24、NR21C(=O)R22、NR21CO2R22、OC(=O)NR23R24、NR21C(=S)R22和S(O)yR22; R21每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基; R22每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基; R23和R24每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基,或者R23和R24與它們連接的氮原子一起形成3-7元雜環(huán); R25每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是羧基的羥基被除去后的氨基酸殘基; m是0或1; n是0或1; q是0、1或2; y是0、1或2; 不包括以下化合物,所述的化合物中: Y是用1-3個(gè)C1-C6亞烷基和/或NR23R24和/或NR21CO2R22取代的C2亞烷基 ;以及 R1是C(=O)NR12R13; 以及不包括以下化合物: 四氫-2-[[{4-(苯硫基)苯基]甲基}硫]乙;鵠-2H-1,2-噁嗪。
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摘要
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本發(fā)明涉及化學(xué)組合物、其制備方法以及該組合物的用途。特別地,本發(fā)明涉及式(A)化合物的組合物:其中Ar、X、Y、R1、R2、R3和q如說(shuō)明書所定義;本發(fā)明也涉及這些組合物在治療疾病中的應(yīng)用,包括治療睡眠、促進(jìn)清醒、治療帕金森病、腦缺血、中風(fēng)、睡眠性呼吸暫停、進(jìn)食障礙、促進(jìn)食欲和增加體重、治療注意力不集中的過(guò)度反應(yīng)癥(“ADHD”)、增強(qiáng)與大腦皮層功能低下相關(guān)的病癥中的功能,包括但不限于抑郁癥、精神分裂癥、疲勞、特別是與神經(jīng)疾病例如多發(fā)性硬化癥、慢性疲勞綜合征相關(guān)的疲勞,以及改善認(rèn)知功能障礙。
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國(guó)際公布
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2005-10-27 WO2005/100310 英
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