| 公開(公告)號 | CN1964940A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580015190.3 |
| 申請日期 | 2005.05.09 |
| 專利名稱 | 可用作β-分泌酶抑制劑用于治療阿爾茨海默氏病的苯基羧酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07C233/05(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/05(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07C305/18(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.13 US 60/570,687 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | C·A·科伯恩;T·G·斯蒂爾;J·P·瓦卡;D·A·小安尼斯;G·M·馬卡拉;H·M·納什;P·K·塔迪康達;王 彤 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-09 PCT/US2005/015949 |
| 進入國家日期 | 2006.11.13 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 式(I)的化合物： 其中R1選自： 其中R1a和R1b選自： (a)氫， (b)鹵素， (c)苯基， (d)-CN， (e)-C(＝O)-R1c，其中R1c為氫或C1-10烷基， (f)-C3-12環(huán)烷基，和 (g)-X-R1d， 其中X選自： (i)-O-， (ii)-C(＝O)-， (iii)-S-， (iv)-S(＝O)-，和 (v)-S(＝O)2-， 和R1d選自： (i)-C1-6烷基， (ii)-C1-3烷氧基， (iii)-C3-12環(huán)烷基，和 (iv)苯基； 或者R1a和R1b連接在一起形成基團-O-CH2CH2-O-或-CH＝CH-CH＝CH-； 或者R1選自： (2)-C(＝O)NR1eR1f， (3)-OSO2R1g，和 (4)-N(R1g)SO2R1h； 其中R1e、R1f、R1g和R1h獨立地選自； (a)-C1-6烷基， (b)-C2-6烯基， (c)-C2-6炔基， (d)-C0-6烷基-C3-12環(huán)烷基， (e)-C1-6烷基-二(C3-12環(huán)烷基)， (f)-C0-6烷基-芳基， (g)-C0-6烯基-芳基， (h)-C0-6烷基-二(芳基)，和 (i)-C0-6烷基-雜芳基； 其中所述雜芳基選自：吡嗪基、吡唑基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、呋喃基、咪唑基、三嗪基、吡喃基、噻唑基、噻吩基、苯硫基、三唑基、唑基、異唑基、噻唑基、二唑基、吲哚基、喹啉基、異喹啉基、苯并咪唑基和苯并唑基， 和所述芳基選自苯基和萘基， 和所述烷基、烯基、環(huán)烷基、芳基和雜芳基為未被取代的或被一個或多個以下基團取代： (i)鹵素， (ii)-OH， (iii)＝O， (iv)-CN， (v)-CF3， (vi)-OCF3， (vii)-C1-6烷基， (viii)-C1-3烷氧基， (ix)-C3-12環(huán)烷基， (x)苯基， (xi)-N3，或 (xii)-X-R1a， 或者R1e和R1f與它們所連接的氮原子連接形成5-7元雜環(huán)， R2選自： (1)氫，和 (2)-C1-6烷基；和 R3a、R3b和R3c獨立地選自： (1)氫， (2)鹵素， (3)-OH， (4)-CN， (5)-CF3， (6)-OCF3， (7)-C1-6烷基， (8)-C1-3烷氧基， (9)-C3-12環(huán)烷基，和 (10)-NHC(＝O)CH2NR1aR1b； 和其可藥用鹽，及其單獨的對映異構體和非對映體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及苯基羧酰胺化合物，該化合物是β-分泌酶的抑制劑并可用于治療其中牽涉β-分泌酶的疾病如阿爾茨海默氏病。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物組合物，和這些化合物和組合物在治療其中牽涉β分泌酶的疾病中的應用。 |
| 國際公布 | 2005-12-01 WO2005/113484 英 |
