| 公開(公告)號(hào) | CN1960993A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580017980.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.31 |
| 專利名稱 | 6,6-雙環(huán)取代的雜雙環(huán)蛋白激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.2 US 60/559,250 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | OSI制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李·D·阿諾德;卡拉·塞薩里奧;希瑟·科特;安德魯·菲利普·克魯;董漢清;肯尼斯·福爾曼;艾雅可·洪達(dá);拉多斯勞·洛費(fèi)爾;李安虎;克里斯滕·米歇爾·穆爾維希爾;馬克·約瑟夫·穆爾維希爾;安托尼·尼格羅;比喬伊·帕尼克;阿爾諾·G·斯泰尼格;孫瀅川;翁清華;道格拉斯·S·維爾納;邁克爾·J·懷勒;張 濤 |
| 地址 | 美國(guó)紐約 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-31 PCT/US2005/010606 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由下式I表示的化合物： 或其可藥用鹽，其中： X1和X2各自獨(dú)立地為N或C-(E1)aa； X5為N、C-(E1)aa或N-(E1)aa； X3、X4、X6和X7各自獨(dú)立地為N或C； 其中X3、X4、X5、X6和X7中的至少一個(gè)獨(dú)立地為N或N-(E1)aa； Q1is X11、X12、X13、X14、X15和X16各自獨(dú)立地為N、C-(E11)bb或N+-O-； 其中X11、X12、X13、X14、X15和X16中的至少一個(gè)為N或N+-O-； R1為不存在、C0-10烷基、環(huán)C3-10烷基、雙環(huán)C5-10烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、雜環(huán)基、雜雙環(huán)C5-10烷基、螺烷基或雜螺烷基，其任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立的G11取代基取代； E1、E11、G1和G41各自獨(dú)立地為鹵代、-CF3、-OCF3、-OR2、-NR2R3(R2a)j1、-C(＝O)R2、-CO2R2、-CONR2R3、-NO2、-CN、-S(O)j1R2、-SO2NR2R3、-NR2C(＝O)R3、-NR2C(＝O)OR3、-NR2C(＝O)NR3R2a、-NR2S(O)j1R3、-C(＝S)OR2、-C(＝O)SR2、-NR2C(＝NR3)NR2aR3a、-NR2C(＝NR3)OR2a、-NR2C(＝NR3)SR2a、-OC(＝O)OR2、-OC(＝O)NR2R3、-OC(＝O)SR2、-SC(＝O)OR2、-SC(＝O)NR2R3、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烷基C2-10烯基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基或雜環(huán)基-C2-10炔基，其任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的獨(dú)立的取代基取代：鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R222a)j1a、-C(＝O)R222、-CO2R222、-C(＝O)NR222R333、-NO2、-CN、-S(＝O)j1aR222-SO2NR222R333、-NR222C(＝O)R333、-NR222C(＝O)OR333、-NR222C(＝O)NR333R222a、-NR222S(O)j1aR333、-C(＝S)OR222、-C(＝O)SR222、-NR222C(＝NR333)NR222aR333a、-NR222C(＝NR333)OR222a、-NR222C(＝NR333)SR222a、-OC(＝O)OR222、-OC(＝O)NR222R333、-OC(＝O)SR222、-SC(＝O)OR222或-SC(＝O)NR222R333； 或者E1、E11或G1任選地為-(W1)n-(Y1)m-R4； 或E1、E11、G1或G41任選地獨(dú)立地為芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、芳基-C2-10炔基、雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基或雜芳基-C2-10炔基，其任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的獨(dú)立的取代基取代：鹵代、-CF3、-OCF3、-OR222、-NR222R333(R222a)j2a、-C(O)R222、-CO2R222、-C(＝O)NR222R333、-NO2、-CN、-S(O)j2aR222、-SO2NR222R333、-NR222C(＝O)R333、-NR222C(＝O)OR333、-NR222C(＝O)NR333R222a、-NR222S(O)j2aR333、-C(＝S)OR222、-C(＝O)SR222、-NR222C(＝NR333)NR222aR333a、-NR222C(＝NR333)OR222a、-NR222C(＝NR333)SR222a、-OC(＝O)OR222、-OC(＝O)NR222R333、-OC(＝O)SR222、-SC(＝O)OR222或-SC(＝O)NR222R333； G11為鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR21、-NR21R31(R2a1)j4、-C(＝O)R21、-CO2R21、-C(＝O)NR21R31、-NO2、-CN、-S(O)j4R21、-SO2NR21R31、NR21(C＝O)R31、NR21C(＝O)OR31、NR21C(＝O)NR31R2a1、NR21S(O)j4R31、-C(＝S)OR21、-C(＝O)SR21、-NR2C(＝NR31)NR2a1R3a1、-NR21C(＝NR31)OR2a1、-NR21C(＝NR31)SR2a1、-OC(＝O)OR21、-OC(＝O)NR21R31、OC(＝O)SR21、-SC(＝O)OR21、-SC(＝O)NR21R31、-P(O)OR21OR31、C1-10亞烷基、C0-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷氧基C2-10烯基、C1-10烷氧基C2-10炔基、C1-10烷硫基C1-10烷基、C1-10烷硫基C2-10烯基、C1-10烷硫基C2-10炔基、環(huán)C3-8烷基、環(huán)C3-8烯基、環(huán)C3-8烷基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C1-10烷基、環(huán)C3-8烯基C2-10烯基、環(huán)C3-8烷基C2-10炔基、環(huán)C3-8烯基C2-10炔基、雜環(huán)基-C0-10烷基、雜環(huán)基-C2-10烯基或雜環(huán)基-C2-10炔基，其任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的獨(dú)立的取代基取代：鹵代、氧代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R222a1)j4a、-C(＝O)R2221、-CO2R2221、-C(＝O)NR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j4aR2221、-SO2NR2221R3331、-NR2221C(＝O)R3331、-NR2221C(＝O)OR3331、-NR2221C(＝O)NR3331R222a1、-NR2221S(O)j4aR3331、-C(＝S)OR2221、-C(＝O)SR2221、-NR2221C(＝NR3331)NR222a1R333a1、-NR2221C(＝NR3331)OR222a1、-NR2221C(＝NR3331)SR222a1、-OC(＝O)OR2221、-OC(＝O)NR2221R3331、-OC(＝O)SR2221、-SC(＝O)OR2221、-P(O)OR2221OR3331或-SC(＝O)NR2221R3331； 或者G11為芳基-C0-10烷基、芳基-C2-10烯基、芳基-C2-10炔基、雜芳基-C0-10烷基、雜芳基-C2-10烯基或雜芳基-C2-10炔基，其任一個(gè)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的獨(dú)立的取代基取代：鹵代、-CF3、-OCF3、-OR2221、-NR2221R3331(R222a1)j5a、-C(O)R2221、-CO2R2221、-C(＝O)NR2221R3331、-NO2、-CN、-S(O)j5aR2221、-SO2NR2221R3331、-NR2221C(＝O)R3331、-NR2221C(＝O)OR3331、-NR2221C(＝O)NR3331R222a1、-NR2221S(O)j5aR3331、-C(＝S)OR2221、-C(＝O)SR22 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)的化合物及其可藥用鹽(其中X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、R1和Q1如本文中定義的)抑制IGF-1R酶并且可用于治療和/或預(yù)防過度增生性疾病如癌癥、炎癥、銀屑病、過敏癥/哮喘、免疫系統(tǒng)的疾病和狀況、中樞神經(jīng)系統(tǒng)的疾病和狀況。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-20 WO2005/097800 英 |
