| 公開(公告)號 | CN1964984A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580019067.9 |
| 申請日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 新穎的吡唑的氟代糖苷衍生物、含有這些化合物的藥物和其用途 |
| 主分類號 | C07H17/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.11 DE 102004028241.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲-安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·布魯莫霍普;W·弗里克;H·格隆比克;O·普來登伯格;M·比科爾;H·霍耶爾;S·泰斯 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-03 PCT/EP2005/005959 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中各含義為 R1和R2彼此獨(dú)立地為F或H，其中原子團(tuán)R1或R2之一必須是F； A O、NH、CH2、S或鍵； R3 氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、CO-(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-環(huán)烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、HO-(C1-C6)-亞烷基、(C1-C6)-亞烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羰基，其中烷基、鏈烯基、炔基和O-烷基原子團(tuán)中的一個、一個以上或所有氫可以被氟代替； SO2-NH2、SO2-NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，苯基原子團(tuán)可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-CO-(C1-C7)-烷基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一至三次； R4 氫、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C3-C6)-環(huán)烷基或苯基，其可以任選地被鹵素或(C1-C4)-烷基取代； B (C0-C15)-亞烷基，其中亞烷基原子團(tuán)中的一個或多個C原子可以彼此獨(dú)立地被-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基苯基)-或-NH-代替； R5、R6、R7彼此獨(dú)立地為氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C8)-烷基、HO-(C1-C6)-亞烷基、(C1-C6)-亞烷基-O-(C1-C6)-烷基，其中烷基、鏈烯基、炔基和O-烷基原子團(tuán)中的一個、一個以上或所有氫可以被氟代替； SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中苯基環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一至三次； 或者 R6和R7與攜帶它們的C原子一起構(gòu)成5至7元飽和、部分不飽和或完全不飽和的環(huán)Cyc1，其中該環(huán)的1或2個C原子也可以被N、O或S代替，Cyc1可以任選地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-鏈烯基、(C2-C5)-炔基取代，其中在每種情況下，一個CH2基團(tuán)可以被O代替或者被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3取代； X CO、O、NH、S、SO、SO2或鍵； L (C1-C6)-亞烷基、(C2-C5)-亞烯基、(C2-C5)-亞炔基，其中在每種情況下，一個或兩個CH2基團(tuán)可以被O或NH代替； Y CO、NHCO、SO、SO2或鍵； R8、R9 彼此獨(dú)立地為氫、SO3H、糖殘基、(C1-C6)-烷基，其中烷基原子團(tuán)中的一個或多個CH2基團(tuán)可以彼此獨(dú)立地被(C1-C6)-烷基、OH、(C1-C6)-亞烷基-OH、(C2-C6)-亞烯基-OH、O-糖殘基、OSO3H、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-糖殘基、NH-SO3H、(C1-C6)-亞烷基-NH2、(C2-C6)-亞烯基-NH2、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-CONH2、(C0-C6)-亞烷基-CONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SONH2、(C0-C6)-亞烷基-SONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH2、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH-(C1-C6)-烷基、金剛烷基取代；或者 R8和R9與攜帶它們的N原子一起構(gòu)成5至7元飽和環(huán)Cyc2，其中該環(huán)的一個或多個CH2基團(tuán)也可以被O、S、NH、NSO3H、N-糖殘基、N-(C1-C6)-烷基代替，其中烷基原子團(tuán)中的一個或多個CH2基團(tuán)可以彼此獨(dú)立地被(C1-C6)-烷基、OH、(C1-C6)-亞烷基-OH、(C2-C6)-亞烯基-OH、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-糖殘基、(C1-C6)-亞烷基-NH2、(C2-C6)-亞烯基-NH2、(C0-C6)-亞烷基-COOH、(C0-C6)-亞烷基-CONH2、(C0-C6)-亞烷基-CONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SONH2、(C0-C6)-亞烷基-SONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH2、(C0-C6)-亞烷基-SO2NH-(C1-C6)-烷基取代；和其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的取代的吡唑的氟代糖苷衍生物，其中各基團(tuán)具有所給出的含義，還涉及其生理學(xué)上相容的鹽和其制備方法。所述化合物適合用于例如抗糖尿病。 |
| 國際公布 | 2005-12-22 WO2005/121161 德 |
