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公開(公告)號(hào)
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CN1312140C
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02807866.7
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申請(qǐng)日期
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2002.03.27
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專利名稱
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降低脂質(zhì)的聯(lián)苯基甲酰胺
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主分類號(hào)
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C07D295/15(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D295/15(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.6 EP 01201270.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·梅爾佩爾;M·維勒沃耶
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地址
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比利時(shí)比爾斯特恩豪特斯路30號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-03-27 PCT/EP2002/003491
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2003.10.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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周慧敏;馬崇德
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的化合物，其N-氧化物、可藥用的酸加成鹽以及其立體化學(xué)異構(gòu)體形式 其中 p1、p2和p3是各自獨(dú)立地分別選自1至3的整數(shù)； p4是0； 各R1分別獨(dú)立地選自氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多鹵代C1-6烷基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基； 各R2分別獨(dú)立地選自氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、或三氟甲基； R3是氫或C1-4烷基； 各R4分別獨(dú)立地選自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、或三氟甲基； Z是一個(gè)下式的二價(jià)基團(tuán) 其中 X1和X2各自獨(dú)立地分別選自CH或N，并且X1或X2中的至少一個(gè)是N； Z1是CH2CH2； Z2是CH2CH2； A表示被苯基取代的亞甲基基團(tuán)； B表示下式的基團(tuán) 其中i是1至4的整數(shù)； j是1至4的整數(shù)； k是整數(shù)1或2； Y是0或其中R9是氫、C1-6烷基或C1-4烷基氨基羰基的NR9； R7是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、鹵素、羥基或三氟甲基所取代的苯基； R8是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、鹵素、羥基或三氟甲基所取代的苯基； R10和R11各自獨(dú)立地是氫或C1-6烷基； 任選地，R7和R10可以一起形成式-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、或-(CH2)6-的二價(jià)基團(tuán)； R12是下式所示的基團(tuán) 并且任選地，在基團(tuán)(b-1)中C1-6鏈烷二基部分可以進(jìn)一步被苯基、苯基C1-4烷基、羥基苯基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基C1-4烷硫基C1-4烷基、羥基C1-4烷基、巰基C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、或如下式所示的基團(tuán)所取代
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摘要
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本申請(qǐng)公開了式(I)的聯(lián)苯基甲酰胺化合物、制備該類化合物的方法、包含所說(shuō)化合物的藥物組合物以及所說(shuō)的化合物用作治療高脂血癥、肥胖和II型糖尿病的藥物的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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2002-10-17 WO2002/081460 英
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