|
公開(公告)號
|
CN1312140C
|
|
公開(公告)日
|
2007.04.25
|
|
申請(專利)號
|
CN02807866.7
|
|
申請日期
|
2002.03.27
|
|
專利名稱
|
降低脂質(zhì)的聯(lián)苯基甲酰胺
|
|
主分類號
|
C07D295/15(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D295/15(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2001.4.6 EP 01201270.4
|
|
申請(專利權(quán))人
|
詹森藥業(yè)有限公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
L·梅爾佩爾;M·維勒沃耶
|
|
地址
|
比利時比爾斯特恩豪特斯路30號
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
2002-03-27 PCT/EP2002/003491
|
|
進入國家日期
|
2003.10.08
|
|
專利代理機構(gòu)
|
中國專利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
周慧敏;馬崇德
|
|
國省代碼
|
比利時;BE
|
|
主權(quán)項
|
一種式(I)的化合物，其N-氧化物、可藥用的酸加成鹽以及其立體化學異構(gòu)體形式 其中 p1、p2和p3是各自獨立地分別選自1至3的整數(shù)； p4是0； 各R1分別獨立地選自氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、羥基、巰基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多鹵代C1-6烷基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基； 各R2分別獨立地選自氫、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、或三氟甲基； R3是氫或C1-4烷基； 各R4分別獨立地選自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵素、或三氟甲基； Z是一個下式的二價基團 其中 X1和X2各自獨立地分別選自CH或N，并且X1或X2中的至少一個是N； Z1是CH2CH2； Z2是CH2CH2； A表示被苯基取代的亞甲基基團； B表示下式的基團 其中i是1至4的整數(shù)； j是1至4的整數(shù)； k是整數(shù)1或2； Y是0或其中R9是氫、C1-6烷基或C1-4烷基氨基羰基的NR9； R7是氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、鹵素、羥基或三氟甲基所取代的苯基； R8是C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、鹵素、羥基或三氟甲基所取代的苯基； R10和R11各自獨立地是氫或C1-6烷基； 任選地，R7和R10可以一起形成式-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、或-(CH2)6-的二價基團； R12是下式所示的基團 并且任選地，在基團(b-1)中C1-6鏈烷二基部分可以進一步被苯基、苯基C1-4烷基、羥基苯基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基C1-4烷硫基C1-4烷基、羥基C1-4烷基、巰基C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、C3-6環(huán)烷基C1-4烷基、或如下式所示的基團所取代
|
|
摘要
|
本申請公開了式(I)的聯(lián)苯基甲酰胺化合物、制備該類化合物的方法、包含所說化合物的藥物組合物以及所說的化合物用作治療高脂血癥、肥胖和II型糖尿病的藥物的應(yīng)用。
|
|
國際公布
|
2002-10-17 WO2002/081460 英
|
