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一種頭孢克肟的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司/周永健;孟紅;趙平;邊穎;蔡毅;李玉荃
公開(公告)號(hào) CN1312158C  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510013537.2  
申請(qǐng)日期 2005.05.20  
專利名稱 一種頭孢克肟的制備方法  
主分類號(hào) C07D501/22(2006.01)I  
分類號(hào) C07D501/22(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 天津市醫(yī)藥集團(tuán)技術(shù)發(fā)展有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 周永健;孟 紅;趙 平;邊 穎;蔡 毅;李玉荃  
地址 300193天津市南開區(qū)鞍山西道308號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 天津市杰盈專利代理有限公司  
代理人 朱紅星  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種頭孢克肟的制備方法,其特征在于,包括由結(jié)構(gòu)式(III)化合物在有機(jī)溶劑中,與高鹵酸和有機(jī)質(zhì)子酸反應(yīng),制得頭孢克肟高鹵酸鹽(I)的脫保護(hù)基反應(yīng);結(jié)構(gòu)式(I)化合物再游離得到頭孢克肟(II); 其中:R1表示氫、對(duì)甲氧芐基、二苯甲基,R2表示甲基、特丁基低級(jí)脂肪烴基。  
摘要 本發(fā)明公開了一種通過(guò)高鹵酸鹽制備頭孢克肟的方法,它包括由結(jié)構(gòu)式(III)化合物在有機(jī)溶劑中,與高鹵酸和有機(jī)質(zhì)子酸反應(yīng),制得頭孢克肟高鹵酸鹽(I)的脫保護(hù)基反應(yīng);以及結(jié)構(gòu)式(I)化合物再游離得到頭孢克肟(II)的制備方法。采用本發(fā)明方法制得的頭孢克肟,純度高、外觀顏色淺,收率高,且避免了直接用大量堿提取頭孢克肟帶來(lái)的不便。是一廉價(jià)、高效的頭孢克肟制備方法,特別適合于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。  
國(guó)際公布  
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