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2-亞氨基-1,3-噻嗪衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 鹽野義制藥株式會社/花崎浩二;村司孝己;甲斐浩幸
公開(公告)號 CN1247553C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN00815436.8  
申請日期 2000.09.11  
專利名稱 2-亞氨基-1,3-噻嗪衍生物  
主分類號 C07D277/18(2006.01)I  
分類號 C07D277/18(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;C07D279/08(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/547(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D21  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.9.14 JP 260780/99  
申請(專利權(quán))人 鹽野義制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 花崎浩二;村司孝己;甲斐浩幸  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國際申請 2000-09-11 PCT/JP2000/006185  
進(jìn)入國家日期 2002.05.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 邰 紅;劉 冬  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種式(I)的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物的藥用組合物:其中R1是被C1-C4烷基或C2-C5的直鏈亞烷基任選取代的三亞甲基;R2是C1-C4烷基;基團(tuán)-C(=R5)-R6,其中R5是O或S,R6是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、被C1-C4烷基任選取代的氨基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或C1-C4烷硫基C1-C4烷基;或者基團(tuán)-SO2R7,其中R7是C1-C4烷基、由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代C1-C4烷基或硝基任選取代的苯基或噻吩基,m是整數(shù)0,A是被選自下述的1-3個取代基任選取代的苯或被選自下述的1-3個取代基任選取代的萘:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、由選自基團(tuán)C1-C4烷基和C1-C4烷基羰基的1-2個取代基任選取代的氨基、苯基、萘基、苯氧基、鹵素、羥基、硝基、鹵代C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷氧基、由C1-C4烷基任選取代的氨基甲;、羧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基亞硫;、C1-C4烷基磺;、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫基C1-C4烷基、由C1-C4烷基任選取代的氨基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基C1-C4烷氧基、吡啶基、嗎啉基、哌啶基、吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、C1-C4烷氧基氨基C1-C4烷基、甲酰基、C1-C4烷基羰基和C1-C3亞烷基二氧基。  
摘要 本發(fā)明發(fā)現(xiàn)通式(I)代表的化合物,它能選擇性地與大麻素2型受體(CB2R)結(jié)合,因此呈現(xiàn)出CB2R拮抗作用或者CB2R激動作用,其中R1代表任選取代的亞烷基;R2代表氫、烷基、式-C(=R5)-R6代表的基團(tuán)(其中R5代表O或S;R6代表烷基、烷氧基、烷硫基等)或者式S02R7代表的基團(tuán)(其中R7代表烷基等);m是0-2的整數(shù);A代表任選取代的芳基等。  
國際公布 2001-03-22 WO2001/019807 日  
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