公開(公告)號
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CN1247553C
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(專利)號
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CN00815436.8
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申請日期
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2000.09.11
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專利名稱
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2-亞氨基-1,3-噻嗪衍生物
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主分類號
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C07D277/18(2006.01)I
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分類號
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C07D277/18(2006.01)I;C07D279/06(2006.01)I;C07D279/08(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/547(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D21
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.9.14 JP 260780/99
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申請(專利權(quán))人
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鹽野義制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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花崎浩二;村司孝己;甲斐浩幸
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地址
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日本大阪府大阪市
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頒證日
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國際申請
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2000-09-11 PCT/JP2000/006185
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進(jìn)入國家日期
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2002.05.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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邰 紅;劉 冬
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種式(I)的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑化物的藥用組合物:其中R1是被C1-C4烷基或C2-C5的直鏈亞烷基任選取代的三亞甲基;R2是C1-C4烷基;基團(tuán)-C(=R5)-R6,其中R5是O或S,R6是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、被C1-C4烷基任選取代的氨基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或C1-C4烷硫基C1-C4烷基;或者基團(tuán)-SO2R7,其中R7是C1-C4烷基、由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵代C1-C4烷基或硝基任選取代的苯基或噻吩基,m是整數(shù)0,A是被選自下述的1-3個取代基任選取代的苯或被選自下述的1-3個取代基任選取代的萘:C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、由選自基團(tuán)C1-C4烷基和C1-C4烷基羰基的1-2個取代基任選取代的氨基、苯基、萘基、苯氧基、鹵素、羥基、硝基、鹵代C1-C4烷基、鹵代C1-C4烷氧基、由C1-C4烷基任選取代的氨基甲;、羧基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基亞硫;、C1-C4烷基磺;、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷基硫基C1-C4烷基、由C1-C4烷基任選取代的氨基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基C1-C4烷氧基、吡啶基、嗎啉基、哌啶基、吡咯烷基、2-氧代吡咯烷基、C1-C4烷氧基氨基C1-C4烷基、甲酰基、C1-C4烷基羰基和C1-C3亞烷基二氧基。
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摘要
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本發(fā)明發(fā)現(xiàn)通式(I)代表的化合物,它能選擇性地與大麻素2型受體(CB2R)結(jié)合,因此呈現(xiàn)出CB2R拮抗作用或者CB2R激動作用,其中R1代表任選取代的亞烷基;R2代表氫、烷基、式-C(=R5)-R6代表的基團(tuán)(其中R5代表O或S;R6代表烷基、烷氧基、烷硫基等)或者式S02R7代表的基團(tuán)(其中R7代表烷基等);m是0-2的整數(shù);A代表任選取代的芳基等。
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國際公布
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2001-03-22 WO2001/019807 日
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