公開(公告)號
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CN1951373A
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公開(公告)日
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2007.04.25
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申請(專利)號
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CN200610104801.8
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申請日期
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2006.10.26
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專利名稱
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高溶出度尼莫地平分散片的制備方法
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主分類號
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A61K9/20(2006.01)I
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分類號
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A61K9/20(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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徐竹青
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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唐 星;楊 睿;孫蘊(yùn)哲;徐竹青
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地址
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710065陜西省西安市吉祥路179號雁塔世紀(jì)商務(wù)9層B座
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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西安創(chuàng)知專利事務(wù)所
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代理人
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譚文琰
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國省代碼
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陜西;61
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主權(quán)項(xiàng)
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一種高溶出度尼莫地平分散片的制備方法,其特征在于該方法包括以下步驟: (1)尼莫地平固溶體的制備:取尼莫地平和親水性載體,按尼莫地平與親水性載體的重量比為1∶0.5~10進(jìn)行預(yù)混合,設(shè)定單螺桿或雙螺桿熔融擠出機(jī)各區(qū)段的溫度,區(qū)段溫度在260℃以下,往熔融擠出機(jī)料筒中加入尼莫地平和親水性載體的預(yù)混物,在低于1000轉(zhuǎn)/分的轉(zhuǎn)速下,熔融擠出機(jī)將預(yù)混物剪切分散,熔融擠出,室溫冷卻或驟冷后得到金黃色透明固溶體; (2)尼莫地平分散片的制備:將尼莫地平固溶體粉碎成粒徑為40-120目的顆粒,將填充劑濕法制粒,粒徑為40-120目,干燥后,將尼莫地平固溶體顆粒與填充劑顆粒均勻混合,加入崩解劑、潤滑劑和表面活性劑后,直接壓片制得片劑,其中崩解劑加入量為片劑重量的3~15%,潤滑劑加入量為片劑重量的2~5%,表面活性劑加入量為片劑重量的1~6%,每個(gè)制劑單元中尼莫地平含量為20或30毫克,填充劑加入量為片劑重量的20~90%,具體用量根據(jù)制劑規(guī)格設(shè)定。
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摘要
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本發(fā)明公開了一種高溶出度尼莫地平分散片的制備方法,該方法是取尼莫地平原料和親水性載體,通過熔融擠出技術(shù),制備其固溶體,將固溶體粉碎后和適量填充劑、崩解劑、潤滑劑和表面活性劑混合直接壓制成片劑。本發(fā)明制備方法簡單,易于工業(yè)化生產(chǎn),制備的尼莫地平分散片溶出速度快,在片劑速崩后,藥物隨即以分子態(tài)釋出,既提高了可吸收藥量,又避免了緩慢吸收引起的藥物代謝失活,總的結(jié)果是最大限度地提高了尼莫地平的口服生物利用度。
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國際公布
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