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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：神經(jīng)細(xì)胞活化劑及營養(yǎng)藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 硝苯甲氧乙基異丙啶、尼莫通、尼膜同、尼立蘇、維爾思、易夫林、寶依怡、尼達(dá)爾、尤尼欣、硝苯吡酯、耐孚、Nimotop | |
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| 1.片劑：20mg，30mg；2.膠囊：20mg，30mg；3.注射劑：10mg(50ml)，4mg(10ml)。 | |
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| 本品為雙氫吡啶類鈣離子拮抗劑，作用與硝苯地平相似，但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平為選擇性地作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑，作用于腦血管平滑肌，呈脂溶性，易通過血-腦脊液屏障，與中樞神經(jīng)的特異受體結(jié)合，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的腦血管痙攣，有效地防止或逆轉(zhuǎn)實(shí)驗(yàn)犬蛛網(wǎng)膜下腔出血所引起的腦血管痙攣造成的腦組織缺血性損害。對(duì)外周血管的作用較小，對(duì)缺血性腦損傷有保護(hù)作用，尤其對(duì)缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。尼莫地平在增加劑量后，可同時(shí)增加冠脈血流量，降低血壓，但降壓的同時(shí)不降低腦血流量。尼莫地平對(duì)神經(jīng)元有直接作用，改變神經(jīng)元的功能，具有神經(jīng)和精神藥理活性，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)缺氧和電休克引起的記憶障礙有改善作用。尚有對(duì)抗抑郁和改善意識(shí)和記憶功能，對(duì)老年性抑郁癥療效尤佳，促智作用比吡拉西坦和長春胺分別強(qiáng)60和1000倍。同時(shí)能阻止腦梗死區(qū)細(xì)胞外Ca2＋內(nèi)流，縮小腦梗死區(qū)域。另據(jù)報(bào)道，尼莫地平能阻斷或防止腫瘤細(xì)胞與血小板的交互作用和聚合作用，顯著降低癌細(xì)胞的代謝，阻止癌細(xì)胞的擴(kuò)散。近年資料表明，還有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。 | |
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| 口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應(yīng)，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結(jié)合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要由膽汁排泄，少量約15%由腎臟排泄。 | |
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| 擴(kuò)散性腦水腫或顱內(nèi)壓顯著升高、年老多病者、嚴(yán)重心血管功能障礙、嚴(yán)重低血壓者(收縮壓小于90mmHg)、孕婦及哺乳婦女、嚴(yán)重肝功能損害。 | |
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| 1.血液系統(tǒng)：在心臟瓣膜置換術(shù)圍手術(shù)期間使用尼莫地平，可引起嚴(yán)重出血。尼莫地平引起血小板減少和貧血罕見，有個(gè)別患者可引起彌散性血管內(nèi)凝血。2.心血管系統(tǒng)：口服尼莫地平常見的不良反應(yīng)是低血壓，其發(fā)生與劑量相關(guān)，蛛網(wǎng)膜下腔出血患者使用尼莫地平，有5%出現(xiàn)血壓下降。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn其他心血管不良反應(yīng)包括水腫、心悸、潮紅、出汗和血壓升高。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：尼莫地平通常耐受性好，少數(shù)患者可引起頭痛、抑郁。極少數(shù)患者可出現(xiàn)頭昏和眩暈。4.內(nèi)分泌、代謝：口服尼莫地平可引起空腹血糖及乳酸脫氫酶水平升高，還可引起低鈉血癥。5.胃腸道系統(tǒng)：尼莫地平的胃腸道不良反應(yīng)有惡心、腹部痙攣，均較輕微。其他不良反應(yīng)包括腹瀉、嘔吐和胃腸出血。6.肝膽系統(tǒng)：個(gè)別患者可出現(xiàn)肝炎和黃疸，堿性磷酸酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。7.呼吸系統(tǒng)：可引起咽炎、喘息。個(gè)別患者首次用藥后可出現(xiàn)急性低氧血癥。8.皮膚系統(tǒng)：可引起皮疹、瘙癢、皮膚刺痛。9.注射部位可出現(xiàn)靜脈炎。10.肌肉、骨骼系統(tǒng)：偶可引起肌痛、經(jīng)期不適。11.其他：可引起耳鳴。 | |
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| 1.口服：蛛網(wǎng)膜下腔出血，每次60mg，每4小時(shí)1次，連續(xù)21天。須在96h內(nèi)開始用藥。(1)缺血性腦血管病及各型癡呆癥：每天3次，每次30～60mg，連續(xù)1個(gè)月為一個(gè)療程。(2)急性腦血管病恢復(fù)期：每次30～40mg，每天4次，或每4小時(shí)1次。2.靜脈滴注：從每小時(shí)0.5mg開始，2h后劑量改為每小時(shí)1mg，以后每小時(shí)2mg。靜脈滴注5～14天后，可改口服：每次60mg，每天4次。 | |
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| 1.與其他作用于心血管的鈣拮抗藥聯(lián)用，可增強(qiáng)其他鈣拮抗藥的作用。2.丹曲林可增強(qiáng)本品的毒性。醫(yī)/學(xué)全在線bhskgw.cn3.與西咪替丁聯(lián)用，本品的血漿濃度可升高50%，這是由于西咪替丁抑制了肝藥酶的緣故。4.地拉夫定可升高本品的血藥濃度。5.與α1-受體阻斷藥聯(lián)用，可增強(qiáng)降血壓作用。6.與β-受體阻斷藥聯(lián)用，可能引起低血壓、心動(dòng)過緩。7.與口服抗凝藥聯(lián)用，可增加發(fā)生胃腸道出血的危險(xiǎn)性。8。與芬太尼聯(lián)用，可能引起嚴(yán)重低血壓。9.與胺碘酮聯(lián)用，可能引起房室傳導(dǎo)阻滯或竇性心動(dòng)過緩。10.抗癲癇藥苯巴比妥。苯妥英或卡馬西平，能顯著降低口服本品的生物利用度。11.與腎毒性藥物如氨基糖苷類、頭孢菌素類、速尿等聯(lián)用，可能引起腎功能減退。12.利福平可降低本品療效。13.雙喹脲甲硫酸鹽可增加本品的毒性。14.進(jìn)食時(shí)服用本藥可降低藥效。15.葡萄柚汁可增加本藥的生物利用度。16.與其他降壓藥合用有增強(qiáng)作用。 | |
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| 本品為選擇性地作用于腦血管平滑肌的鈣拮抗劑。對(duì)外周血管的作用較小，對(duì)缺血性腦損傷有保護(hù)作用，尤其對(duì)缺血性腦血管痙攣的作用更明顯。另外，尚有對(duì)抗抑郁和改善意識(shí)和記憶功能，對(duì)老年性抑郁癥療效尤佳。本品用于缺血性腦血管病效果突出，因有在擴(kuò)張血管的劑量下不降低血壓的特點(diǎn)，特別適用于血壓不高或偏低的患者。用于偏頭痛有效率達(dá)88%，近半數(shù)病例可基本痊愈或顯效，對(duì)血管性、緊張性和叢集性以及混合型頭痛均能減輕疼痛程度，減少發(fā)作頻率和持續(xù)時(shí)間，并能防止先兆癥狀的出現(xiàn)。醫(yī)學(xué)全.在線bhskgw.cn | |
