| 公開(公告)號 | CN1950380A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014009.7 |
| 申請日期 | 2005.05.04 |
| 專利名稱 | 作為艾滋病病毒病毒復(fù)制抑制劑的(1,10B-二氫-2-(氨羰基-苯基)-5H-吡唑并[1,5-c][1,3]苯并嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;C07D265/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.4 EP 04101913.4;2004.8.25 US 60/604,275 |
| 申請(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·塔里;L·E·J·米基爾斯;K·L·A·范阿克;D·L·N·G·瑟勒勞克斯 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-04 PCT/EP2005/052041 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物、其N-氧化物、立體異構(gòu)形式或鹽， 其中a是0、1、2、3、4或5； R1是氫、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12環(huán)烷基、Het、芳基，或是取代基取代的C1-10烷基，所述取代基選自Het、芳基、C3-12環(huán)烷基、氨基和單或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分別選自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； R2是氫、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12環(huán)烷基、Het、芳基，或是被取代基取代的C1-10烷基，其中取代基選自Het、芳基、C3-12環(huán)烷基、氨基和單或二取代的氨基，其中氨基上的取代基分別選自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； 或R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成5至12元飽和的或部分飽和的雜環(huán)，所述雜環(huán)可以任選被選自下述的取代基取代：C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12環(huán)烷基、C1-6烷氧基羰基、Het、芳基或被取代基取代的C1-10烷基，烷基的取代基選自Het、芳基、C3-12環(huán)烷基、氨基和單或二取代的氨基，其中在氨基上的取代基分別選自C1-10烷基、C2-10炔基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； R3是羧基、鹵素、硝基、C1-10烷基、C3-12環(huán)烷基、全氟C1-10烷基、氰基、氨基、單或二取代的氨基、氨羰基、單或二取代的氨羰基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺�；⑦量┩榛�、哌啶基、高哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基或任選被取代C1-10烷基取代的哌嗪基，其中在任何所述氨基上的取代基分別獨(dú)立選自C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、Het和芳基； 芳基是苯基，任選被取代一或多個取代基取代，取代基選自C1-10烷基、多鹵代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺�；�、硝基、氰基、鹵素、C3-7環(huán)烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、單或二取代的氨基、氨羰基、單或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自獨(dú)立地選自苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-12環(huán)烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任選被C1-10烷基取代的哌嗪基；Het是5或6元芳香的、飽和的或部分飽和的、單環(huán)的或雙環(huán)的雜環(huán)，具有一個活動多個分別獨(dú)立選自N、O或S的雜原子，并且所述雜環(huán)可任選被一個或可能時被一個以上取代基取代，所述取代基選自C1-10烷基、多鹵代C1-10烷基、C1-10烷氧基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺酰基、硝基、氰基、鹵素、C3-12環(huán)烷基、C1-10烷基羰基、羧基、C1-10烷氧基羰基、氨基、單或二取代的氨基、氨羰基、單或二取代的氨羰基，其中在任何所述氨基上的取代基各自獨(dú)立地選自苯基、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7環(huán)烷基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基或任選被C1-10烷基取代的哌嗪基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為HIV病毒的病毒復(fù)制抑制劑的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物、其制備方法以及藥物組合物、其作為藥物的用途和含有它們的診斷試劑盒。本發(fā)明還涉及所述的HIV抑制劑與其它抗逆轉(zhuǎn)錄酶病毒試劑的結(jié)合。本發(fā)明還涉及它們作為指標(biāo)化合物或作為試劑在檢驗中的用途。本發(fā)明的化合物用于預(yù)防或治療HIV感染和治療AIDS。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105810 英 |
