公開(公告)號
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CN1681788A
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公開(公告)日
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2005.10.12
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申請(專利)號
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CN03821849.6
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申請日期
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2003.09.12
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專利名稱
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抑制COX-2的吡啶衍生物
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主分類號
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C07D213/64
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分類號
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C07D213/64;A61K31/4418;A61P29/00;C07D213/74;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D409/12
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.9.16 GB 0221443.5
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申請(專利權(quán))人
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葛蘭素集團有限公司
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發(fā)明(設計)人
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保羅·貝斯威克;桑迪普·莫迪;尼爾·佩格;約翰·斯基德莫爾;馬丁·斯沃布里克
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地址
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英國梅得塞克斯
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/011065 2003.9.12
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進入國家日期
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2005.03.14
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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段曉玲
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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一種下式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽:其中:X選自氧或NR2;Y選自CH或氮;R1選自H、C1-6烷基、被1至5個氟原子取代的C1-2烷基、C1-3烷基OC1-3烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C3-10環(huán)烷基C0-6烷基、被C1-3烷基或C1-3烷氧基取代的C4-7環(huán)烷基、C4-12橋環(huán)烷基、A(CR6R7)n和B(CR6R7)n;R2選自H和C1-6烷基;或R1和R2與它們連接的氮原子一起形成4-8元飽和雜環(huán)例如吡咯烷、嗎啉或哌啶環(huán),或5元雜芳環(huán),所述雜芳環(huán)未被取代或被一個R8取代;R3選自C1-5烷基和被1至5個氟原子取代的C1-2烷基;R4選自C1-6烷基、NH2和R9CONH;R5選自氫、C1-3烷基、被1至5個氟原子取代的C1-2烷基、C1-3烷基O2C、鹵素、氰基、(C1-3烷基)2NCO、C1-3烷基S和C1-3烷基O2S;R6和R7獨立選自H或C1-6烷基;A是未取代的5元或6元雜芳基或未取代的6元芳基,或5元或6元雜芳基或被一個或多個R8取代的6元芳基;R8選自鹵素、C1-6烷基、被一個或一個以上的氟原子取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、一個或多個F取代的C1-6烷氧基、NH2SO2和C1-6烷基SO2;B選自其中限定環(huán)的連結(jié)點;R9選自H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基OC1-6烷基、苯基、HO2CC1-6烷基、C1-6烷基OCOC1-6烷基、C1-6烷基OCO、H2NC1-6烷基、C1-6烷基OCONHC1-6烷基和C1-6烷基CONHC1-6烷基;R10選自H和鹵素;和n為0-4。
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摘要
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式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽是有效的和選擇性的COX-2抑制劑,因此可用于治療多種病癥和疾病所致的疼痛、發(fā)熱和炎癥。
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國際公布
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WO2004/024691 英 2004.3.25
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