| 公開(公告)號 | CN1927854A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200510098407.3 |
| 申請日期 | 2005.09.06 |
| 專利名稱 | 炎琥寧的制備方法、炎琥寧制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D307/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/58(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/04(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 黃金秀 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 黃金秀 |
| 地址 | 519020廣東省珠海市拱北聯(lián)安路30號四樓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王明霞 |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項 | 一種炎琥寧的制備方法，包括如下步驟： (1)酯化反應(yīng)：穿心蓮內(nèi)酯在吡啶中與琥珀酸酐反應(yīng)，經(jīng)后處理得到脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯； (2)成鹽反應(yīng)：脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯在水中與KOH、KHCO3或K2CO3反應(yīng)后形成穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯單鉀鹽后，用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液調(diào)節(jié)PH值至7-8，經(jīng)后處理得到炎琥寧。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及炎琥寧的制備方法、其制劑及其制備方法。所述炎琥寧的制備方法包括酯化反應(yīng)和成鹽反應(yīng)，酯化反應(yīng)是將穿心蓮內(nèi)酯在吡啶中與琥珀酸酐反應(yīng)，經(jīng)后處理得到脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯；成鹽反應(yīng)是脫水穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯在水中與KOH、KHCO3或K2CO3反應(yīng)后形成穿心蓮內(nèi)酯琥珀酸半酯單鉀鹽后，用NaOH、NaHCO3或Na2CO3的水溶液調(diào)節(jié)pH值至7-8，經(jīng)后處理得到炎琥寧。本發(fā)明的制備方法中不加入任何抗氧劑，為了避免氧化、降解反應(yīng)，而是首先采用溫和的反應(yīng)條件長時間在氮氣保護下進行反應(yīng)，避免了反應(yīng)過程中的氧化、降解；反應(yīng)中加入大大過量的吡啶脫水而無須抽真空，在反應(yīng)的后期通過加熱至吡啶的沸點回流，進一步使反應(yīng)完全。這樣反映容易控制，且降低了設(shè)備投入。 |
| 國際公布 |
