| 公開(公告)號 | CN1946666A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012709.2 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 用于治療代謝性疾病的化合物、藥物組合物和方法 |
| 主分類號 | C07C53/132(2006.01)I |
| 分類號 | C07C53/132(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C277/00(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,741;2004.8.12 US 60/601,579 |
| 申請(專利權(quán))人 | 埃姆艮股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·阿克曼;J·烏澤;D·C·H·林;劉紀(jì)文;羅 健;J·C·馬蒂納;W·邱;J·D·里根;M·J·施米特;王英才;R·沙爾馬;S·J·沙特爾沃斯;孫 瑩;J·張;L·朱;劉進(jìn)前;馬治華 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/005815 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或前藥： Q-L1-P-L2-M-X-L3-A I 其中Q為氫、芳基、雜芳基、(C1-C6)烷基或(C2-C6)雜烷基； L1為鍵、(C1-C4)亞烷基、(C2-C4)雜亞烷基、O、S(O)m、N(R1)、C(O)-(C5-C7)雜環(huán)亞烷基、(C1-C4)亞烷基-SO2N(R2)，(C1-C4)亞烷基-N(R2)SO2或C(O)N(R2)； P為芳香環(huán)、雜芳環(huán)、(C3-C8)雜環(huán)亞烷基或(C3-C8)環(huán)亞烷基； L2為鍵、(C1-C6)亞烷基、(C2-C6)雜亞烷基、O、S(O)m、N(R1)、C(O)N(R2)、SO2N(R2)、(C1-C4)亞烷基-C(O)N(R2)、(C1-C4)亞烷基-N(R2)C(O)、(C2-C4)亞烷基-C(O)N(R2)、(C2-C4)亞烷基-N(R2)C(O)、(C1-C4)亞烷基-SO2N(R2)，(C1-C4)亞烷基-N(R2)SO2、(C2-C4)亞烷基-SO2N(R2)或(C2-C4)亞烷基-N(R2)SO2； M為芳香環(huán)、雜芳環(huán)、(C5-C8)環(huán)亞烷基、芳基(C1-C4)亞烷基或雜芳基(C1-C4)亞烷基； X為CR3R4、N(R5)、O或S(O)n； L3為鍵、(C1-C5)亞烷基或(C2-C5)雜亞烷基，但是，當(dāng)L2為鍵時(shí)L3不為鍵； A為-CO2H、四唑-5-基、-SO3H，-PO3H2、-SO2NH2、-C(O)NHSO2CH3、-CHO、-C(O)R6、-C(O)NHR6、-C(O)NHOR7、噻唑烷二酮基、羥苯基或吡啶基； R1為(C1-C6)烷基或(C2-C6)雜烷基；R2為氫、(C1-C6)烷基或(C2-C6)雜烷基；R3為氰基、芳基、雜芳基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、-NR8R9、-C(O)NR10R11、-NR12C(O)R13或-NR12S(O)p R13；R4為氫、氰基、芳基、雜芳基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基，任選地，R3和R4結(jié)合形成含有0-3個(gè)選自N、O和S的雜原子的3-、4-、5-、6-或7-元環(huán)；R5為氫、芳基、雜芳基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基或(C3-C8)環(huán)烷基；R6為雜芳基；R7為氫或(C1-C5)烷基；R8和R9各自獨(dú)立地為氫、(C1-C5)烷基、羥基(C1-C5)烷基或羧基(C1-C5)烷基，任選地，R8和R9結(jié)合形成含接連于它們的氮原子及選自N、O和S的另外0-2個(gè)雜原子的4-、5-、6-或7-元環(huán)；R10、R11和R12各自獨(dú)立地為氫、芳基、雜芳基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)雜烷基、(C3-C8)環(huán)烷基和(C3-C8)雜環(huán)烷基，任選地，R10和R11結(jié)合形成含接連于它們的氮原子及選自N、O和S的另外0-2個(gè)雜原子的4-、5-、6-或7-元環(huán)；R13為芳基、雜芳基、(C1-C8)烷基、(C2-C8)雜烷基、(C3-C8)環(huán)烷基或(C3-C8)雜環(huán)烷基；下標(biāo)m和n各自獨(dú)立地為0、1或2；下標(biāo)p為1或2； 其中，排除如下化合物： 3-(4-(4-甲氧基芐氧基)苯基)戊-4-炔酸； β-乙烯基-4-苯基甲氧基-苯丙酸； 4-(2-喹啉基甲氧基)-β-[4-(2-喹啉基甲氧基)苯基]-苯丙酸； N-[4-(苯甲酰氨基)苯基]-N-苯基-甘氨酸； 丙酸3-(4-(異戊氧基)苯甲酰氨基)-3-苯酯； 丙酸3-(4-異丁氧基苯甲酰氨基)-3-苯酯； 丙酸(R)-2-((1R，4R)-4-異丙基環(huán)庚酰胺基)-3-苯酯； (R)-3-(4-(芐氧基)苯基)-2-(叔丁氧基羰基)丙酸； 3-(4-氯苯基)-3-(呋喃-2-酰氨基)丙酸； 3-(3，4-二甲氧基苯基)-3-(呋喃-2-酰氨基)丙酸； 3-(4-氯苯甲酰氨基)-3-(4-(二甲胺基)苯基)丙酸； 3-(2-(2-(3，4-二甲基苯氧基)乙硫基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)丙酸； {2-溴-4-[(3，4-二氯-苯基)-亞肼基甲基]-6-乙氧基-苯氧基}-乙酸； 2-(4-(2-(2-(4-氯苯基)呋喃-5-酰氨基)乙基)苯氧基)-2-甲基丙酸； 5-(3-(3，4-二甲氧基苯基)-5-(2-氟苯基)-4，5-二氫吡唑-1-基)-5-氧代戊酸； 2-(2-(3-(3，4-二氫-2H-苯并[b][1，4]dioxepin-7-基)-2-甲基-4-氧代-4H-色烯-7-基氧代)乙酰氨基)乙酸； 3-(4′-溴-聯(lián)苯-4-基)-4-苯基-丁酸； 3-(4′-溴-聯(lián)苯-4-基)-3-苯基硫烷基-丙酸； 3-(5-(2-氯-6-氟-4-(三氟甲基)苯氧基)-2，4-二硝基苯基)丙酸； 3-(3-(2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基)苯基)丙酸； 3-(4-(4-甲氧基芐氧基)苯基)戊-4-炔酸；3-(4-(4-甲氧基芐氧基)苯基)-5-(三甲基甲硅烷基)戊-4-炔酸； β，β-二甲基-4-[[[4-甲基-2-〔4-(三氟甲基)苯基-5-噻唑基〕甲基]硫代]苯丙酸； β-氨基-4-[(4-溴-2，5-二氫-2-甲基-5-氧代-1-苯基-1H-吡唑-3-基)甲氧基]-3-甲氧基-苯丙酸；或者它們的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于例如調(diào)控受治療者胰島素水平的化合物，該化合物具有通式：Q-L1-P-L2-M-X-L3-A，其中變量Q、L1、P、L2、M、X、L3和A在說明書中提供。本發(fā)明還提供使用該化合物治療例如II型糖尿病的組合物和方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-22 WO2005/086661 英 |
