| 公開(公告)號 | CN1938043A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580008666.0 |
| 申請日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 用于治療性干預(yù)的Y2/Y4選擇性受體激動劑 |
| 主分類號 | A61K38/17(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/17(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;A61K8/64(2006.01)I;A61Q1/00(2006.01)I;A61Q19/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.17 DK PA200400436;2004.4.1 US 60/558,932;2004.7.6 US 60/585,964;2005.2.14 GB 0503111.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 7TM制藥聯(lián)合股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·施瓦茨 |
| 地址 | 丹麥霍爾肖姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-17 PCT/EP2005/002982 |
| 進入國家日期 | 2006.09.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 對Y2和Y4受體的選擇性超過Y1受體的Y受體激動劑在制備用于治療對Y2和/或Y4受體激活起反應(yīng)的疾病的組合物中的應(yīng)用， (a)所述激動劑是PP-折疊肽或PP-折疊肽模擬物，該肽或肽模擬物具有 (i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(＝O)NR1R2表示的C-末端Y受體識別氨基酸序列，其中R1和R1獨立為氫或C1-C6烷基，X是Val、Ile、Leu或Ala，X3是Gln或Asn，或其保守取代的變體，其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代；和/或Arg被Lys取代，和 (ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受體識別氨基酸序列，其中X1不存在或是任何氨基酸殘基，X2是Leu或Ser或者是Leu或Ser的保守性取代，或 (b)所述激動劑含有 如以上(i)所定義的C-末端Y受體識別氨基酸序列， 所述Y受體識別序列與包含至少一個毗鄰所述六肽序列N-末端的α螺旋轉(zhuǎn)角的兩親性氨基酸序列結(jié)構(gòu)域融合， 所述轉(zhuǎn)角因分子內(nèi)共價鍵而束縛于螺旋構(gòu)型中，和任選的 始于以上(ii)所定義的Y受體識別氨基酸序列的N-末端序列。 |
| 摘要 | 對Y2和Y4受體的選擇性超過Y1受體的Y受體激動劑可用于治療，例如肥胖癥，這些Y受體激動劑(a)是PP-折疊肽或PP-折疊肽模擬物，該肽或肽模擬物具有(i)以-X-Thr-Arg-X3-Arg-Tyr-C(＝O)NR1R2表示的C-末端Y受體識別氨基酸序列，其中R1和R1獨立為氫或C1-C6烷基，X是Val、Ile、Leu或Ala，X3是除Gln或Asn，或它們保守取代的變體，其中Thr被His或Asn取代和/或Tyr被Trp或Phe取代；和/或Arg被Lys取代，和(ii)以H2N-X1-Pro-X2-(Glu或Asp)-表示的N-末端Y受體識別氨基酸序列，其中X1不存在或是任何氨基酸殘基，X2是Leu或Ser或它們的保守取代變體，或(b)所述激動劑含有如以上(i)所定義的C-末端Y受體識別氨基酸序列，所述Y受體識別序列與毗鄰所述六肽序列的N-末端處具有至少一個α螺旋轉(zhuǎn)角的兩親性氨基酸序列結(jié)構(gòu)域相融合，所述轉(zhuǎn)角因分子內(nèi)共價鍵而束縛于螺旋構(gòu)型中，和任選的始于以上(ii)所定義的Y受體識別氨基酸序列的N-末端序列。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/089790 英 |
