| 公開(公告)號(hào) | CN1938283A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580009888.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.09 |
| 專利名稱 | 作為α4整聯(lián)蛋白拮抗劑的噠嗪酮 |
| 主分類號(hào) | C07D237/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D237/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.10 US 60/543,372 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·巴貝;W·何;Y·龔;A·B·迪亞特金;T·A·米斯科夫斯基 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-02-09 PCT/US2005/004182 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)的化合物： 其中 R1是獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、苯并稠合雜環(huán)基、苯并稠合環(huán)烷基、雜芳基稠合雜環(huán)基、雜芳基稠合環(huán)烷基、芳氧基、雜芳氧基、雜環(huán)基氧基、環(huán)烷氧基、-NR10R20、鹵素、羥基和-S(C1-6)烷基；其中C1-6烷基任選被獨(dú)立地選自Ra的1-4個(gè)取代基取代； 其中Ra獨(dú)立地選自：羥基(C1-6)烷氧基、芳基、雜芳基，雜環(huán)基、環(huán)烷基、(C1-6)烷氧羰基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、1-3個(gè)鹵素原子和羥基； 其中R10和R20獨(dú)立地選自：氫、C1-6烷基、烯丙基、鹵代C1-6烷基、羥基、羥基(C1-4)烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基和環(huán)烷基；另外，R10和R20任選與它們所連接的原子一起形成5-7元單環(huán)； 其中R1的芳基和芳氧基取代基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的一個(gè)取代基取代：C1-6烷基、羥基(C1-6)烷基、芳基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、C1-6烷氧羰基、芳基(C1-6)烷氧羰基、C1-6烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、羥基、氰基、硝基、-SO2(C1-3)烷基、-SO2芳基、-SO2雜芳基、三氟甲基、三氟甲氧基和鹵素； 和其中R1的雜芳基和雜環(huán)基取代基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的一個(gè)取代基取代：1-3個(gè)C1-6烷基取代基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基、1-3個(gè)鹵素原子和羥基； R2是獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基、羥基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和鹵素； 其中R1和R2任選與它們所連接的原子一起形成5-7元碳環(huán)或雜環(huán)； R3是獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基和環(huán)烷基；其中烷基、鏈烯基和炔基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的一個(gè)取代基取代：氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、羧基、1-3個(gè)鹵素原子、羥基或-C(＝O)C1-6烷基； R4是獨(dú)立地選自下列的取代基：氫、氟、氯和甲基； R5是氫或C1-3烷基，僅當(dāng)Y與R5和Y連接的原子形成5-7元雜環(huán)時(shí)R3為C1-3烷基； Y獨(dú)立地選自：羥甲基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(OH)、-C(＝O)NH(C1-6烷基)、-C(＝O)NH(羥基(C1-6)烷基)、-C(＝O)N(C1-6烷基)2、-C(＝O)NHSO2(C1-4)烷基、羧基、四唑基和-C(＝O)C1-6烷氧基；其中所說的烷氧基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-2個(gè)取代基取代：羥基、-NR30R40、雜環(huán)基、雜芳基、鹵素或-OCH2CH2OCH3； 其中R30和R40獨(dú)立地選自：氫、C1-6烷基、羥基和羥基(C1-4)烷基，和所說的R30和R40任選與它們所連接的原子一起形成5-7元單環(huán)； W是氧或硫； Z選自：氫、C1-6烷基、C1-6鏈烯基、C1-6炔基、C1-6烷氧基、芳基、雜芳基，環(huán)烷基、雜環(huán)基、環(huán)烷氧基、聚環(huán)烷氧基和氮雜-橋連多環(huán)其中氮雜-橋連多環(huán)任選Rd取代； 其中烷基和烷氧基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-3個(gè)取代基取代：芳基、芳基(C1-4)烷氧基、任選1-3個(gè)C1-2烷基取代基取代的雜芳基或-C(＝O)芳基、羥基、-C(＝O)C1-6烷基、-NH2、-NH(C1-6烷基)、-N(C1-6烷基)2、-NH(環(huán)烷基)其中所說的環(huán)烷基任選螺稠合到雜環(huán)基上、-NHC(＝O)芳基(C1-4)烷氧基、-N(C1-6烷基)C(＝O)芳基(C1-4)烷氧基、-NHC(＝O)雜芳基(C1-4)烷基、-N(C1-6烷基)C(＝O)雜芳基(C1-4)烷基、-NHC(＝O)芳基(C1-4)烷基、-N(C1-6烷基)C(＝O)芳基(C1-4)烷基、-NHC(＝O)(C1-4)烷氧基、-N(C1-6烷基)C(＝O)(C1-4)烷氧基、-NHC(＝O)NH2、-N(C1-4烷基)C(＝O)NH2、-NHC(＝O)NH(C1-4)烷基、-NHC(＝O)N(C1-4烷基)2、-NHSO2芳基、-C(＝O)NH2、-C(＝O)NH(C1-6烷基)、-C(＝O)N(C1-6烷基)2和鹵素； 其中Z的芳基和雜芳基取代基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-4個(gè)取代基取代：C1-4烷基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、羥基、鹵素、硝基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、-SO2(C1-4)烷基和-C(＝O)芳基；另外，雜芳基任選氧取代； 其中Z的環(huán)烷基和雜環(huán)基取代基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-4個(gè)取代基取代：C1-5烷基、C1-5烷基氨基、二(C1-5)烷基氨基、-NH(環(huán)烷基)其中所說的環(huán)烷基任選螺稠合到雜環(huán)基上、氨基羰基、-NHC(＝O)C1-4烷氧基、-N(C1-6烷基)C(＝O)C1-4烷氧基、-C(＝O)(C1-4)烷氧基、-NHC(＝O)C1-4烷基、-N(C1-6烷基)C(＝O)C1-4烷基、-C(＝O)芳基(C1-4)烷氧基、氧基、烷氧基、羥基、芳基(C1-4)烷氧基、雜芳基(C1-4)烷氧基、雜環(huán)基、任選1-3個(gè)C1-2烷基取代基取代的雜芳基、和芳基；其中芳基取代基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-4個(gè)取代基取代：C1-4烷基、鹵素、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基和雜芳基； 其中Rd是獨(dú)立地選自下列的取代基：(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷氧基、-S(＝O)C1-4烷基、-SO2C1-4烷基、-S(＝O)芳基和-SO2芳基；其中(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷基、-C(＝O)(C1-6)烷氧基、-S(＝O)C1-4烷基和-SO2C1-4烷基中的烷基和烷氧基部分任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-3個(gè)取代基取代：C1-3烷氧基、羥基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基；其中所說的芳基和雜芳基任選被獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的1-5 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及下式(I)的化合物及含其的藥物組合物，所述化合物和中間體的制備方法，以及治療整聯(lián)蛋白介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077915 英 |
