| 公開(公告)號(hào) | CN1934077A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580008890.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.21 |
| 專利名稱 | 2-苯基丙酸衍生物及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C309/65(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C309/65(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.23 EP 04101202.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 冬姆佩制藥股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·阿萊格蒂;R·貝爾蒂尼;M·C·切斯塔;M·莫斯卡;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-21 PCT/EP2005/051302 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 如通式(I)所示的2-(R)-苯基丙酸衍生物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中R′選自H和OH， 當(dāng)R′為H時(shí)，R選自： -H、C1-C5烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C5烯基、C1-C5烷氧基； -雜芳基，選自取代和未取代的吡啶、嘧啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚、噻唑、噁唑基； -氨基酸殘基，它由被另一個(gè)羧基(COOH)取代的直鏈或支鏈C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C1-C6苯基烷基組成； -通式-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR′所示的殘基，其中R′是H或C1-C5烷基，n是0至2的一個(gè)整數(shù)，Z是O或S； -通式-(CH2)n-NRaRb所示的殘基，其中n是0至5的一個(gè)整數(shù)，Ra和Rb可以是相同或不同的C1-C6烷基、C2-C6烯基，或者Ra和Rb與它們所結(jié)合的氮原子一起形成如通式(II)所示的3至7元雜環(huán)， 其中，W表示單鍵、O、H、N-Rc，Rc代表H、C1-C6烷基或C1-C6烷基苯基，n是0至3的一個(gè)整數(shù)； -通式-SO2Rd所示的殘基，其中Rd是C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、芳基和雜芳基； 當(dāng)R′為OH時(shí)，R選自H、C1-C5烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C5烯基。 |
| 摘要 | 以通式(I)所示的(R)-2-[4-(三氟甲磺酰氧基)苯基]丙酰胺衍生物及含有它們的藥物組合物，其中通式(I)中各變量如權(quán)利要求書所定義，可用于抑制白介素-8(IL-8)與CXCR1和CXCR2膜受體相互作用所誘導(dǎo)的嗜中性白細(xì)胞(多形核中性白細(xì)胞)的趨化活性。此類化合物可用于預(yù)防和治療所述活化產(chǎn)生的疾病。值得注意的是，這些代謝產(chǎn)物對(duì)環(huán)氧合酶的活性沒有抑制作用，對(duì)治療嗜中性白細(xì)胞依賴性疾病如牛皮癬、潰瘍性結(jié)腸炎、黑色素瘤、慢性阻塞性肺病(COPD)、大皰性天皰瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、特發(fā)性纖維增生、腎小球腎炎特別有用，并可預(yù)防和治療局部缺血和再灌注引起的損傷。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-29 WO2005/090295 英 |
