| 公開(公告)號 | CN1930155A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580005095.5 |
| 申請日期 | 2005.01.07 |
| 專利名稱 | 酰基氨基噻唑衍生物,它們的制備方法與在治療中的用途 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.16 FR 0400387;2004.7.22 FR 0408115 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·巴爾策;V·范多爾塞萊爾 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-07 PCT/FR2005/000032 |
| 進入國家日期 | 2006.08.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 符合下述通式(I)的化合物： 式中： R1代表： 或者C1-6烷基，它任選地被1-3個選自鹵素、三氟甲基、羥基的取代基取代、C1-6烷氧基、C1-6硫代烷基、噻吩基或苯基；或者C3-7環(huán)烷基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、呋喃基或苯基；所述的苯基任選地被1-3個選自鹵素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、亞甲二氧基、苯氧基或苯甲氧基或三氟甲基的取代基取代； R2和R′2彼此獨自代表氫原子、鹵素原子、羥基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基、O-C(O)-C1-6烷基，或R2和R′2一起構(gòu)成氧代基團； R3代表氫原子、C1-6烷基，它任選地被羥基、C1-6環(huán)烷基或C1-3烷氧基取代； R4或R5中一個或另一個代表下述Z基團： 以及R4或R5中一個或另一個代表-C(X)R6基團； G代表單鍵或-CH2-基團； Y代表單鍵、氧原子、硫原子、C1-4亞烷基或-N(W)-基團、-C1-4亞烷基基團任選地被羥基或C1-3烷氧基取代； W代表或者氫原子，或者C1-3烷基，它任選地被苯基取代，或者苯基； A和B彼此獨自地代表氫原子、鹵素原子、羥基基團、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或-O-CHF2；其條件是如果Y是單鍵或氧原子和如果Z基團是下述類型： 而A不是氫原子； X代表氧原子或硫原子； R6代表C1-6烷氧基、羥基或-NR7R8基團；C1-6烷氧基任選地被苯基取代； R7和R8彼此獨直地代表： 或者氫原子；或者C1-6烷基，它任選地被C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烯基、C1-3烷氧基、苯基、嗎啉基或吡啶基取代；或者C37環(huán)烷基、C1-6烷氧基或苯基；所述的C3-7環(huán)烷基和苯基任選地被一個或兩個選自鹵素原子、羥基基團、C1-3烷基或C1-3烷氧基的基團取代；或 R7和R8與它們帶的氮原子一起構(gòu)成1-氮雜環(huán)丙烷、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉或苯并哌啶環(huán)， 上述化合物呈堿、與酸的加成鹽、水合物或溶劑化形態(tài)。 |
| 摘要 | 符合通式(I)的化合物：(I)式中：R1代表或者任選取代的C1-6烷基，或者C3-7環(huán)烷基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、呋喃基或任選取代的苯基；R2和R′2彼此獨自代表氫原子、鹵素原子、羥基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、C3-7環(huán)烷基、O-C(O)-C1-6烷基，或R2和R′2一起構(gòu)成氧代基團；R3代表氫原子、C1-6烷基，它任選地被羥基、C1-6環(huán)烷基或C1-3烷氧基取代；R4或R5中一個或另一個代表基團(Z)以及R4或R5中一個或另一個代表-C(X)R6基團；G代表單鍵或-CH2-基團；Y代表單鍵、氧、硫原子、任選取代的C1-4亞烷基或-N(W)-基團；A和B彼此獨自地代表氫原子、鹵素原子、羥基基團、C1-3烷基、C1-3烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或-O-CHF2；X代表氧原子或硫原子；R6代表任選取代的C1-6烷氧基、羥基或-NR7R8基團；R7和R8彼此獨直地代表：或者氫原子；或者任選取代的C1-6烷基，或者任選取代的C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基或任選取代的苯基；或R7和R8與它們帶的氮原子一起構(gòu)成氮雜環(huán)丙烷、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉或苯并哌啶環(huán)，所述化合物呈堿、與酸的加成鹽、水合物或溶劑化形態(tài)。 |
| 國際公布 | 2005-08-11 WO2005/073226 法 |
