| 公開(公告)號 | CN1649871A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN03809254.9 |
| 申請日期 | 2003.02.26 |
| 專利名稱 | 雜芳基取代的2-吡啶基和2-嘧啶基-6,7,8,9-四氫嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/519;A61P25/00;//(C07D487/04,239∶00,239∶00)(C07D519/00,491∶00,487∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 EP 02290485.8;2002.2.28 EP 02290486.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沙諾費(fèi)-阿方蒂;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·洛切德;A·內(nèi)德萊克;M·沙迪;P·雅齊 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002651 2003.2.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽、或其溶劑化物或其水合物，式中，X表示2個氫原子、1個硫原子、1個氧原子或1個C1-2烷基和1個氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基或可由1或2個選自C1-6烷基、羥基或C1-4烷氧基的基團(tuán)任意取代的亞甲基；R1表示2、3或4-吡啶環(huán)或2、4或5-嘧啶環(huán)，該環(huán)可由C3-6環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、芐基或鹵素原子任意取代；R2表示如下式所示帶有1-4個選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子和帶有5-9個碳原子的雜環(huán)雙環(huán)，式中，A、B、C和D各自獨(dú)立地表示碳原子或氮原子，W表示帶有3至7個碳原子及2至0個雜原子如氧原子、硫原子或氮原子的5、6或7元飽和或不飽和環(huán)；R2基團(tuán)可在碳原子上，有需要的話，也可在氮原子上由1或2個原子或者選自鹵素原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基、苯環(huán)、吡啶環(huán)或-NR6R7基團(tuán)的基團(tuán)任意取代；R3表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子；R4表示氫原子、C1-6烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子；R5表示氫原子、C1-6烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基或鹵素原子；R6和R7各自獨(dú)立地表示氫原子、C1-6烷基、芐基、苯環(huán)，或者R6和R7與氮原子一起表示吡咯烷環(huán)、哌啶環(huán)、六亞甲基亞胺環(huán)、嗎啉環(huán)或哌嗪環(huán)，該環(huán)可由1或2個C1-6烷基任意取代；當(dāng)m等于0，p等于1、2或3，當(dāng)m等于1，p等于0、1或2，當(dāng)m等于2，p等于0或1；當(dāng)m等于3，p等于0；以及n表示0至3；附帶條件為：通式(I)的衍生物不是以下化合物：·9-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-2-吡啶-4-基-6，7，8，9-四氫-4H-嘧啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮；·9-[3-(1H-吲哚-3-基)丙基]-2-吡啶-4-基-6，7，8，9-四氫-4H-嘧啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮；·1-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-7-吡啶-4-基-2，3-二氫咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(1H)-酮，或者·1-[3-(1H-吲哚-3-基)丙基]-7-吡啶-4-基-2，3-二氫咪唑并[1，2-a]嘧啶-5(1H)-酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以通式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其鹽，式中，X表示2個氫原子、1個硫原子、1個氧原子或1個C1-2烷基和1個氫原子；Y表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基或任意取代的亞甲基；R1表示任意取代的2、3或4-吡啶環(huán)或2、4或5-嘧啶環(huán)；R2表示如式(II)所示帶有1-4個選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子和5-9個碳原子的雜環(huán)雙環(huán)；R3表示氫原子、C1-6烷基、羥基、C1-4烷氧基或鹵素原子；R4表示氫原子、C1-6烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子。本發(fā)明還涉及一種含有作為活性成分的所述衍生物或其鹽的藥物，該藥物用來預(yù)防和/或治療由GSK3β或GSK3β和cdk5/p25的異常活性引起的神經(jīng)退化性疾病，如阿耳茨海默氏病。 |
| 國際公布 | WO2003/072579 英 2003.9.4 |
