| 公開(公告)號 | CN1930127A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580006976.9 |
| 申請日期 | 2005.03.11 |
| 專利名稱 | 用于合成CXCR4拮抗劑的方法 |
| 主分類號 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/38(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.15 US 60/553,589 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿諾麥德股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·B·克勞福德;G·陳;D·戈捷;R·斯科爾;I·R·貝爾德;T·R·威爾遜 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-11 PCT/US2005/008268 |
| 進入國家日期 | 2006.09.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 合成通式I′的化合物的方法， 式中，R、R1、R2和R3是非干擾性的取代基；k是0-3；m是0-4且n是1-6，所述方法包括： a)使被R1任選取代的5，6，7，8-四氫喹啉胺與具有鄰苯二甲酰亞胺保護基團或二-叔丁氧羰基保護基團的烷基醛反應(yīng)形成亞胺； b)在有機溶劑中用金屬氫化物還原劑和或者有機酸或者金屬鹽還原亞胺，形成仲胺； c)使仲胺與被R3任選取代且任選地具有苯并咪唑胺保護基團或其它胺取代基(R2)的2-鹵代甲基苯并咪唑反應(yīng)，形成鄰苯二甲酰亞氨基保護的或二-叔丁氧羰基保護的叔胺；和 d)水解受保護的叔胺，得到具有通式I′的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及與CXCR4趨化因子受體結(jié)合的雜環(huán)藥物化合物的合成方法。在一種實施方式中，所述方法包括：a)使5，6，7，8-四氫喹啉胺與具有鄰苯二甲酰亞氨基保護基團或二-叔丁氧羰基(二-BOC)保護基團的烷基醛反應(yīng)形成亞胺；b)還原亞胺，形成仲胺；c)使仲胺與鹵代烷基取代的雜環(huán)化合物反應(yīng)，形成鄰苯二甲酰亞氨基保護的或二-叔丁氧羰基保護的叔胺；和d)水解受保護的胺，得到具有通式(I′)的化合物。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090308 英 |
