| 公開(公告)號 | CN1926128A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480042457.3 |
| 申請日期 | 2004.12.15 |
| 專利名稱 | 二肽基肽酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.3.15 US 60/553,571;2004.11.18 US 60/629,524 |
| 申請(專利權)人 | 武田藥品工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馮 軍;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;張志遠;B·埃爾德;P·伊斯貝斯特;G·帕默爾;J·薩爾斯貝里;L·尤利塞 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-15 PCT/US2004/042209 |
| 進入國家日期 | 2006.09.15 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 包含下式的化合物： 其中 M0是-C-LX、N或CR4； Q1和Q2各自獨立地選自下組：CO、CS、SO、SO2和C＝NR9； R0是R1或-LX，其條件是R0和M0只有一個是-LX； R1是氫或者選自下組：鹵素、全鹵(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺�；�(C1-3)烷基、亞磺�；�(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺�；蛠喕酋；�，各自是取代或未取代的； R2是氫或者選自下組：(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C1-5)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基(C1-5)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基(C1-5)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺�；�(C1-3)烷基、亞磺酰基(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺�；蛠喕酋；�，各自是取代或未取代的； R3選自下組：全鹵(C1-10)烷基、氨基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺�；�(C1-3)烷基、亞磺�；�(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺�；蛠喕酋；�，各自是取代或未取代的，和取代或未取代的3、4、5、6或7元環(huán)； R4是氫或者選自下組：鹵素、全鹵(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺�；�(C1-3)烷基、亞磺�；�(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺�；蛠喕酋；�，各自是取代或未取代的； R9是氫或者選自下組：烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、二環(huán)芳基和雜二環(huán)芳基，各自是取代或未取代的； L是連接基團，在X與L所連接的環(huán)之間提供1、2或3個原子的間隔，其中提供該間隔的該連接基團的原子選自由碳、氧、氮和硫組成的組； X選自下組：(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺�；�(C1-3)烷基、亞磺�；�(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烯基、炔基、羰基、氰基、亞氨基、磺�；蛠喕酋；�，各自是取代或未取代的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物、藥物、藥盒和方法，包括式I化合物，其中M是N或CR4；Q1和Q2各自獨立地選自下組：CO、SO、SO2和C＝NR9；每一R1、R2、R3、R4和R9是如本文所定義的。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095381 英 |
