公開(公告)號
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CN1249033C
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公開(公告)日
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2006.04.05
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申請(專利)號
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CN00819109.3
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申請日期
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2000.10.13
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專利名稱
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環(huán)腺苷酸-特異性磷酸二酯酶抑制劑
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主分類號
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C07D207/34(2006.01)I
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分類號
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C07D207/34(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.23 US 60/171,954
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申請(專利權(quán))人
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艾科斯有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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T·J·馬丁斯;K·W·福勒;A·奧利弗;C·C·赫特爾
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地址
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美國華盛頓州
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頒證日
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國際申請
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2000-10-13 PCT/US2000/028496
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進入國家日期
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2002.08.20
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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鐘守期
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種具有下式的化合物或其中R1選自C3-C7-環(huán)烷基、單環(huán)或雙環(huán)芳基和含有至少一個氮、氧或硫原子的單環(huán)雜芳基,所述基團未被取代或被一個或多個如下基團取代:NR4R5、C1-C6-烷基、C(=O)-C1-C6-烷基、SO2(-C1-C6-烷基)、SO3H、CO2H和C(=O)O-C1-C6-烷基;條件是所述單環(huán)或雙環(huán)芳基是被取代的;或者R1選自:和R2為C1-C6烷基或氫;R3選自C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基和C2-C6-鹵代烷基;R4和R5獨立為氫或C1-C6-烷基,其中至少R4和R5之一不是氫;和n為0到3。
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摘要
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公開具有結(jié)構(gòu)式(I)或(II)的吡咯化合物以及制備相同化合物的方法,所述化合物是有效的和選擇性PDE4抑制劑。也公開了所述化合物在治療炎性疾病和其它與細胞因子水平升高有關(guān)的疾病,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病中的用途。
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國際公布
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2001-07-05 WO2001/047880 英
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