| 公開(公告)號 | CN1301964C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN99802238.1 |
| 申請日期 | 1999.01.19 |
| 專利名稱 | α4介導(dǎo)的細(xì)胞粘著的抑制劑 |
| 主分類號 | C07C233/87(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/87(2006.01)I;C07C237/30(2006.01)I;C07C271/28(2006.01)I;C07C311/09(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;A61K31/245(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.1.20 US 60/071,840 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田邊制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 伊拉·瑟卡;克雷斯特杰·S·古德瑪?shù)律?里查德·馬丁 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-01-19 PCT/US1999/000993 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京北新智誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 魯 兵 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 式[I]化合物或其可藥用鹽： 其中 環(huán)A是苯環(huán)； Q是化學(xué)鍵、羰基、可被羥基或苯基取代的C1-6的亞烷基、C2-7的亞鏈烯基或-O-(C1-6的亞烷基)-基； n是0、1或2； W是-CH＝CH-基團(tuán)-； Z是氧原子或硫原子； R1、R2和R3相同或不同，并且選自如下一組基團(tuán)： a)氫原子， b)鹵原子， c)由鹵原子或(鹵代苯甲�；�)氨基取代的C1-6的烷基， d)由鹵原子取代的C1-6的烷氧基， e)硝基， f)可被1-2個取代基取代的氨基，所述取代基選自：1)C1-6的烷基，2)C2-7的鏈烷�；�，3)鹵代苯甲酰基，4)C1-6的烷氧羰基，5)可被鹵原子取代的C1-6的鏈烷磺酰，6)可被C1-6的烷基、三鹵代C1-6的烷基、鹵原子或C1-6的烷氧基取代的苯磺�；�7)噻吩磺�；�，8)可被C1-6的烷基、C1-6的烷基-苯基取代的氨基甲�；�9)可被C1-6的烷基、苯基、苯基-C1-6的烷基取代的硫代氨基甲�；�，10)噻唑啉基和11)可被C1-6的烷基取代的氨磺�；�； g)羧基， h)可被C1-6的烷基磺�；〈陌被柞；�， i)C1-6的烷氧羰基， j)氰基， k)C1-6的烷硫基， l)C1-6的烷基磺�；� m)氨磺�；� n)芳基， o)可被氧代基團(tuán)取代的吡咯烷基， p)可被選自1)可被鹵原子取代的C2-7的鏈烷酰基，2)鹵原子，3)甲�；�4)可被羥基取代的C1-6的烷基的取代基取代的吡咯基， q)噻吩基， r)可被C1-6的烷基取代的異唑基， s)噻唑基， t)吡唑基， u)吡嗪基， v)吡啶基，和 w)羥基， 或者R1、R2和R3中的兩個可以在其末端結(jié)合在一起形成C1-6的亞烷二氧基； R4選自如下一組基團(tuán)： a)羧基， b)可被1)吡啶基，或2)可被C1-6的烷基取代的氨基取代的C1-6的烷氧羰基， c)C3-7的環(huán)烷氧基羰基， d)可被羥基或C1-6的烷基磺�；〈陌被柞；� e)四唑基； R5選自如下一組基團(tuán)： a)氫原子， b)硝基， c)可被C2-7的鏈烷�；�、C1-6的烷氧羰基或C1-6的烷基磺�；〈陌被�， d)羥基， e)C2-7的鏈烷酰基， f)可被1)羥基或2)被羥基或C1-6的烷氧基取代的亞氨基所取代的C1-6的烷基， g)C1-6的烷氧基， h)鹵原子，和 i)2-氧代吡咯烷基； R6選自如下一組基團(tuán)： a)可帶有1-5個取代基的苯基，所述取代基選自如下一組基團(tuán)： 1)鹵原子， 2)硝基， 3)甲�；� 4)羥基， 5)羧基， 6)可被取代基取代的C1-6的烷氧基，所述取代基選自如下一組基團(tuán)：i)羧基或其酰胺或酯，ii)羥基，iii)氰基，iv)鹵原子，v)可被C1-6的烷基取代的氨基，vi)吡啶基，vii)可被C1-6的烷基取代的噻唑基，viii)可被C1-6的烷基取代的異唑基，ix)可被C1-6的烷基取代的哌啶基，x)可被C1-6的烷基取代的吡咯烷基，xi)可被鹵原子取代的苯基，xii)呋喃基，xiii)噻吩基和xiv)C1-6的烷氧基， 7)可被取代基取代的C1-6的烷基，所述取代基選自如下一組基團(tuán)：i)鹵原子，ii)羥基，iii)羧基或其酰胺或酯，iv)C1-6的烷氧基，v)可被1-2個選自C1-6的烷基、羥基-C1-6的烷基、(C1-6的烷基氨基)-C1-6的烷基、苯基-C1-6的烷基、苯基和吡啶基的基團(tuán)取代的氨基，vi)可被C1-6的亞烷二氧基、氧代或羥基取代的哌啶基，vii)可被C1-6的烷基取代的嗎啉基，viii)可被氧化的硫代嗎啉基，ix)可被C1-6的烷基、羥基-C1-6的烷基、C2-7的鏈烷�；虮交�-C1-6的烷基取代的哌嗪基，x)可被氧代基團(tuán)取代的吡咯烷基，xi)可被1-3個選自C1-6的烷基和氧代的基團(tuán)取代的咪唑烷基， 8)可被羧基或其酰胺或酯取代的C2-7的鏈烯基， 9)可被取代基取代的氨基，所述取代基選自：i)苯基，ii)C1-6的烷氧羰基，iii)C1-6的烷基磺�；�，iv)可被C1-6的烷基或C1-6的烷基-苯基取代的氨基甲�；瑅)C2-7的鏈烷�；�，vi)C1-6的烷基，vii)C2-7的鏈烯基和viii)可被C1-6的烷基取代的硫代氨基甲酰基， 10)可被C1-6的烷基、羥基-C1-6的烷基、嗎啉基-C1-6的烷基、苯基-C1-6的烷基或C1-6的烷基磺酰基取代的氨基甲�；� 11)可被選自i)C1-6的烷基，ii)苯甲�；�，iii)C1-6的烷氧羰基和iv)C2-7的鏈烷�；幕鶊F(tuán)取代的氨磺�；� 12)C2-7的鏈烯基氧基， 13)C1-6的亞烷二氧基， 14)可被C1-6的烷基取代的哌嗪基羰基， 15)C2-7的鏈烷酰基， 16)氰基， 17)C1-6的烷硫基， 18)C1-6的烷基磺酰基， 19)C1-6的烷基亞磺�；� 20)式-(CH2)q-O-的基團(tuán)，其中q是2或3； b)可被C1-6的烷基取代的吡啶基； c)可被取代基取代的噻吩基，所述取代基選自如下一組基團(tuán)： 1)鹵原子， 2)可被羥基取代的C1-6的烷基， 3)氰基， 4)甲酰基， 5)C1-6的烷氧基和 6)C2-7的鏈烷�；� d)苯并呋喃基； e)可被C1-6的烷氧基取代的嘧啶基； f)可被C1-6的烷基取代的異唑基； g)可被C1-6的烷氧羰基取代的吡咯基； 附帶條件是，當(dāng)環(huán)A在3-和5-位或2-和4-位不能被甲基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及含有式(I)化合物或其可藥用鹽作為活性成分的藥物組合物，其中，環(huán)A是芳環(huán)或雜環(huán)；Q是化學(xué)鍵、羰基、低級亞烷基、低級亞鏈烯基、-O-(低級亞烷基)-等；n是0、1或2；Z是氧或硫；W是氧、硫、-CH＝CH-、-NH-或-N＝CH-；R1、R2和R3相同或不同，分別是氫、鹵素、羥基、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的低級烷氧基、取代或未取代的氨基等；R4是四唑基、羧基、酰胺或酯；R5是氫、硝基、氨基、羥基、低級鏈烷�；�、低級烷基等；R6選自(a)取代或未取代的苯基、(b)取代或未取代的吡啶基、(c)取代或未取代的噻吩基、(d)取代或未取代的苯并呋喃基等。 |
| 國際公布 | 1999-07-22 WO1999/036393 英 |
