| 公開(公告)號 | CN1918128A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200580004939.4 |
| 申請日期 | 2005.02.14 |
| 專利名稱 | 稠環(huán)4-氧代-嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D217/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/24(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.13 JP 037190/2004 |
| 申請(專利權)人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 長瀨剛;佐藤長明;金谷章生;鴇田滋 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-14 PCT/JP2005/002664 |
| 進入國家日期 | 2006.08.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 熊玉蘭;吳 娟 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 式(I)表示的化合物或其可藥用鹽： 式中，Ar為從苯、嘧啶、吡啶、噻唑、唑、吡唑、噻二唑或噻吩中除去二個氫原子形成的二價基團(該二價基團可進一步被鹵原子、低級烷氧基(該低級烷氧基可進一步被鹵原子取代)、羥基或低級烷基取代)； X1為氮原子、硫原子或氧原子； R1為環(huán)中具有1至4個選自氮、硫和氧的雜原子的5-或6-元雜芳基、雜芳基烷基(該雜芳基烷基中的雜芳基具有與上述相同的含義)、直鏈或支鏈低級烷基(該低級烷基可進一步被羥基、鹵原子、烷氧基、烯丙氧基或芳烷氧基取代)、苯基、芳烷基、烷氧基、烷硫基或低級烷基氨基； 環(huán)A為環(huán)中具有1或2個氮原子或硫原子的5-或6-元雜芳環(huán)、或苯環(huán)； R2和R3可相同或不同，表示氫原子、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、羥基、低級烷基磺�；�、鹵原子、低級烷基(該低級烷基可進一步被鹵原子取代)、低級環(huán)烷基(該低級環(huán)烷基可進一步被鹵原子取代)、低級烷氧基(該低級烷氧基可進一步被鹵原子或羥基取代)、低級環(huán)烷氧基(該低級環(huán)烷氧基可進一步被鹵原子取代)、芳氧基、芳烷氧基、雜芳氧基、雜芳基烷氧基、芳基、雜芳基、芳基氨基甲�；�、雜芳基氨基甲�；�、芳烷基氨基甲�；㈦s芳基烷基氨基甲�；蔚图壨榛被柞；⒍图壨榛被柞；�、低級烷基酰氨基、芳基酰氨基、雜芳基酰氨基、芳烷基酰氨基、雜芳基烷基酰氨基、烷�；�、芳基羰基、芳基烷基羰基、甲酰基、羥基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、低級烷基磺酰基氨基、芳基磺�；被�、烷基氨基磺�；�、芳基氨基磺酰基、芳烷基、烷�；被蛲轷；榛被�； Y為CH或氮原子； -X2為式(II)、式(III)或式(IV)表示的基團： (式中R4和R5可相同或不同，表示低級烷基(該低級烷基可進一步被鹵原子取代)或環(huán)烷基，或R4、R5和氮原子共同形成5-至8-元單環(huán)(該單環(huán)可被鹵原子、氧代基或低級烷基取代，該低級烷基本身可被鹵原子取代)或6-至8-元雙環(huán)，n為2-4的整數(shù)，-(CH2)n-可進一步被具有1-3個碳原子的低級烷基取代)， (式中m為0-4的整數(shù)，R6為低級烷基或環(huán)烷基)， (式中各符號具有與上述相同的含義)， 但是，式(I)不包括3-[4-(2-二乙基氨基乙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮、3-[4-(2-二甲基氨基乙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮、2-甲基-3-[4-(2-哌啶-1-基-乙氧基)-苯基]-3H-喹唑啉-4-酮、3-[4-(3-二甲基氨基-丙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮、3-[4-(3-二乙基氨基-丙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮和3-[2-(2-二乙基氨基-乙氧基)-苯基]-2-甲基-3H-喹唑啉-4-酮]。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供右式(I)表示的化合物或其可藥用鹽，其具有組胺H3受體拮抗劑或反向激動劑活性，用于預防或治療代謝系統(tǒng)疾病、循環(huán)系統(tǒng)疾病或神經(jīng)系統(tǒng)疾病。式中例如Ar為通過從苯中除去二個氫原子形成的二價基團，X1為氮原子、硫原子或氧原子，R1為5-至6-元雜芳基，環(huán)A為5-至6-元雜芳環(huán)，R2和R3為氨基或烷基氨基，X2用式(II)表示(其中R4和R5為低級烷基，n為2-4的整數(shù))。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077905 日 |
