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含有氮雜環(huán)的β淀粉樣蛋白生成的雜環(huán)磺酰胺抑制劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 惠氏公司/L·雷斯尼克;D·M·胡賴恩;J·E·薩巴爾斯基;J·D·伯科維茨;A·F·克雷夫特;D·M·庫布拉克;T·J·卡加諾;K·M·莫里斯
公開(公告)號 CN1910158A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(專利)號 CN200580002587.9  
申請日期 2005.01.13  
專利名稱 含有氮雜環(huán)的β淀粉樣蛋白生成的雜環(huán)磺酰胺抑制劑  
主分類號 C07D231/12(2006.01)I  
分類號 C07D231/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.1.16 US 60/537,086  
申請(專利權)人 惠氏公司  
發(fā)明(設計)人 L·雷斯尼克;D·M·胡賴恩;J·E·薩巴爾斯基;J·D·伯科維茨;A·F·克雷夫特;D·M·庫布拉克;T·J·卡加諾;K·M·莫里斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-01-13 PCT/US2005/001082  
進入國家日期 2006.07.17  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;黃可峻  
國省代碼 美國;US  
主權項 式Ia化合物或其可藥用鹽、水合物和/或前藥, 其中 R1選自低級烷基、取代的低級烷基、苯基、取代的苯基、芐基、取代的芐基、芐氧基、取代的芐氧基和SO2R5; R5選自苯基、取代的苯基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、烷基和取代的烷基; R2選自低級烷基、CF3、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基和取代的環(huán)烷基; R3選自氫、低級烷基、取代的低級烷基; R4選自苯基、取代的苯基、雜環(huán)和取代的雜環(huán); R6選自氫、低級烷基、取代的低級烷基、CF3、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基和取代的環(huán)烷基; W、X和Y獨立地選自CR7和N;且 R7選自氫、鹵素、低級烷基和取代的低級烷基。  
摘要 本發(fā)明提供了用于降低β淀粉樣蛋白水平的化合物。所述化合物具有式Ia的結構,其中R1是低級烷基、取代的低級烷基、苯基、取代的苯基、芐基、取代的芐基、芐氧基、取代的芐氧基或SO2R5;R5是苯基、取代的苯基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、烷基或取代的烷基;R2是低級烷基、取代的低級烷基、CF3、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基或環(huán)烷基;R3是氫、低級烷基或取代的低級烷基;R4是苯基、取代的苯基、雜環(huán)、取代的雜環(huán)、噻吩或取代的噻吩;R6是氫、低級烷基、取代的低級烷基、CF3、鏈烯基、取代的鏈烯基、炔基、取代的炔基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基或取代的環(huán)烷基;W、X和Y獨立地選自CR7和N;且R7是氫、鹵素、低級烷基或取代的低級烷基。  
國際公布 2005-08-11 WO2005/073198 英  
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