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新型吡啶衍生物及嘧啶衍生物(1)

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 衛(wèi)材株式會(huì)社/松島知廣;高橋惠子;船坂勢(shì)津雄;尾葉石浩
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1906166A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.31  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580001760.3  
申請(qǐng)日期 2005.02.25  
專(zhuān)利名稱(chēng) 新型吡啶衍生物及嘧啶衍生物(1)  
主分類(lèi)號(hào) C07D213/75(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D213/75(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P13/12(20  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.2.27 JP 054451/2004;2004.12.22 JP 370801/2004  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 衛(wèi)材株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 松島知廣;高橋惠子;船坂勢(shì)津雄;尾葉石浩  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-02-25 PCT/JP2005/003701  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.27  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 楊宏軍  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 通式I表示的化合物或其鹽或它們的水合物, 式中,R1表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、5~10元雜芳基、3~10元非芳香族雜環(huán)基或式-NR11aR11b表示的基團(tuán),式中,R11a及R11b相同或不同,表示氫原子、C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C31-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C1-6烷氧基、5~10元雜芳基或4~10元非芳香族雜環(huán)基,其中,R11a及R11b可以具有選自下述取代基組a或下述取代基組b的取代基, [取代基組a] 鹵原子、羥基、巰基、硝基、氰基及氧基, [取代基組b] C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6~10芳基、5~10元雜芳基、3~10元非芳香族雜環(huán)基、C1-6烷氧基、C3-6鏈烯氧基、C3-6炔氧基、C3-10環(huán)烷氧基、C6-10芳氧基、5~10元雜芳氧基、4~10元非芳香族雜環(huán)氧基、C1-6烷硫基、C3-6鏈烯硫基、C3-6炔硫基、C3-10環(huán)烷硫基、C6-10芳硫基、5~10元雜芳硫基、4~10元非芳香族雜環(huán)硫基及式-T1-T2-T3表示的基團(tuán), 式中,T1表示單鍵或C1-6亞烷基, T2表示羰基、亞磺;、磺;⑹-C(=O)-O-表示的基團(tuán)、式-O-C(=O)-表示的基團(tuán)、式-S O2-O-表示的基團(tuán)、式-O-SO2-表示的基團(tuán)、式-NRT1-表示的基團(tuán)、式-C(=O)-NRT1-表示的基團(tuán)、式-NRT1-C(=O)-表示的基團(tuán)、式-SO2-NRT1-表示的基團(tuán)或式-NRT1-SO2-表示的基團(tuán), T3表示氫原子、C1-6烷基、C3-6鏈烯基、C3-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、5~10元雜芳基或4~10元非芳香族雜環(huán)基, RT1表示氫原子或C 1-6烷基, 上述各基團(tuán)可以具有選自下述取代基組c的取代基, [取代基組c] 鹵原子、羥基、巰基、硝基、氰基、氧基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、5~10元雜芳基、3~10元非芳香族雜環(huán)基、C1-6烷氧基及C1-6烷硫基, 其中,R1可以具有選自上述取代基組a或上述取代基組b的取代基, R2及R3表示氫原子, R4、R5、R6及R7相同或不同,表示氫原子、鹵原子、羥基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、氨基、單-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、式-CO-R12表示的基團(tuán),式中,R12表示氫原子、羥基、C1-6烷基、C 1-6烷氧基、氨基、單-C1-6烷基氨基或二-C1-6烷基氨基, R8表示氫原子或C1-6烷基, R9表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基、C6-10芳基、C3-10環(huán)烷基C1-6烷基、C6-10芳基C1-6烷基、C1-6烷氧基、5~10元雜芳基、3~10元非芳香族雜環(huán)基、5~10元雜芳基C1-6烷基、3~10元非芳香族雜環(huán)C1-6烷基或式-NR11aR11b表示的基團(tuán),式中,R11a及R11b表示與上述定義相同的含義, 其中,R9可以具有選自上述取代基組a或上述取代基組b的取代基, V1及V2相同或不同,表示氧原子或硫原子, W表示式-N(RW3)-表示的基團(tuán),式中,RW3表示氫原子或C 1-6烷基, X表示式-C(R10)=表示的基團(tuán),式中,R10表示氫原子、鹵原子、氰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、式-CO-R12表示的基團(tuán),式中,R12表示與上述定義相同的含義, Y表示氧原子、硫原子、亞磺;、磺酰基或式-N(RY)-表示的基團(tuán),式中,RY表示氫原子或C1-6烷基。  
摘要 下述通式表示的化合物或其鹽或它們的水合物具有優(yōu)異的肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(HGFR)抑制作用,且顯示抗腫瘤作用、血管生成抑制作用或癌轉(zhuǎn)移抑制作用。式中,R1表示C1-6烷基等。R2及R3表示氫原子。R4、R5、R6及R7相同或不同,表示氫原子、鹵原子、C1-6烷基等。R8表示氫原子等。R9表示C1-6烷基等。V1表示氧原子等。V2表示氧原子或硫原子。W表示式-NH-表示的基團(tuán)等。X表示式-CH=表示的基團(tuán)或氮原子等。Y表示氧原子等。  
國(guó)際公布 2005-09-09 WO2005/082854 日  
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