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公開(公告)號
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CN1902170A
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公開(公告)日
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2007.01.24
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申請(專利)號
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CN200480038660.3
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申請日期
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2004.12.24
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專利名稱
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1,2-二(環(huán)式基)取代苯化合物
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主分類號
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C07D207/06(2006.01)I
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分類號
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C07D207/06(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/273(2006.01)I;C07D207/325(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D211/42(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D211/56(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.26 JP 434312/2003;2003.12.26 JP 435050/2003
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申請(專利權(quán))人
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衛(wèi)材株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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川原哲也;小竹真;米田直樹;廣田信介;大黑理勝
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地址
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日本東京都
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頒證日
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國際申請
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2004-12-24 PCT/JP2004/019795
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進入國家日期
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2006.06.23
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專利代理機構(gòu)
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北京市金杜律師事務(wù)所
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代理人
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楊宏軍
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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通式(1)表示的化合物或其鹽或它們的水合物， 式中， R10表示可以具有選自下述A1組的取代基的5-10元環(huán)烷基或可以具有選自下述A1組的取代基的5-10元環(huán)烯基， R20、R21、R22及R23相同或不同，表示氫原子、羥基、鹵原子、氰基、C2-7烷基羰基、硝基、氨基、單(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、可以具有選自下述B1組的取代基的C1-6烷基、可以具有選自下述B1組的取代基的C1-6烷氧基、可以具有選自下述C1組的取代基的4-8元雜環(huán)基或可以具有選自下述C1組的取代基的5-10元雜芳環(huán)基， R30、R31及R32相同或不同，表示氫原子、羥基、鹵原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基，或， R30、R31或R32中的任意2個一起構(gòu)成氧基(式＝O基)或亞甲基(式-CH2-基)，剩余的1個表示氫原子、羥基、鹵原子、氰基、羧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或C2-7烷氧基羰基， R40表示可以具有選自下述D1組的取代基的C1-10烷基、可以具有選自下述E1組的取代基的3-8元環(huán)烷基、可以具有選自下述E1組的取代基的4-8元雜環(huán)基、可以具有選自下述F1組的取代基的C2-7鏈烯基、可以具有選自下述F1組的取代基的C2-7炔基、可以具有選自下述G1組的取代基的C2-7烷基羰基、單(C1-6烷基)氨基羰基、4-8元雜環(huán)羰基、C2-7烷氧基羰基或C1-6烷基磺�；�， n表示0、1或2， X1表示式CH基團或氮原子； 但是，下式表示的化合物除外； 羥基、鹵原子、氰基、C1-6烷氧基、可以具有選自下述C1組的取代基的苯基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基及C2-7亞烷基，但僅限于與被取代的5-10元環(huán)烷基或被取代的5-10元環(huán)烯基一同形成螺接的情況； 鹵原子、C2-7烷氧基羰基及羧基； 氰基、鹵原子、C1-6烷基及C1-6烷氧基； 羥基、鹵原子、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基亞磺酰基、單(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基、C2-7烷基羰基氨基、可以具有選自下述H1組的取代基的3-8元環(huán)烷基、C2-7烷氧基羰基、羧基、4-8元雜環(huán)基、5-10元雜芳環(huán)基、6-10元芳環(huán)基、C2-7烷基羰基、6-10元芳環(huán)基羰基、氨基羰基、可以被鹵原子取代的單(C1-6烷基)氨基羰基、單(3-8元環(huán)烷基)氨基羰基、單(C2-7烷氧基烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、單(5-10元雜芳環(huán)基)氨基羰基、可以被C1-6烷基取代的4-8元雜環(huán)羰基及5-10元雜芳環(huán)基羰基； 鹵原子、C1-6烷氧基、氧基(式＝O基)及C1-6烷基； 鹵原子及C1-6烷氧基； 3-8元環(huán)烷基； 羥基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷基、C2-7烷氧基烷基、單(C1-6烷基)氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基羰基、C2-7烷氧基羰基、羧基及C2-7氰基烷基。
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摘要
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下述通式(1)或(100)表示的化合物具有優(yōu)良的細胞粘附抑制作用及細胞浸潤抑制作用，有效用作炎癥性腸道疾病(特別是潰瘍性大腸炎或克隆氏癥)、過敏性腸道綜合癥、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、干癬、多發(fā)性硬化癥、哮喘、特異反應(yīng)性皮炎等起因于白細胞的粘附及浸潤的各種炎癥性疾病及自身免疫性疾病的治療或預(yù)防劑。式中，R10表示可以被取代的環(huán)烷基等，R20～23表示氫原子、烷基、烷氧基等，R30～32表示氫原子、烷基、氧基等，R40表示可以被取代的烷基等。
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國際公布
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2005-07-14 WO2005/063705 日
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