| 公開(公告)號(hào) | CN1902177A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480027372.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.21 |
| 專利名稱 | 新哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I; |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.22 JP 330758/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大岳憲一;水谷清香;善本亮;鴇田滋;金谷章生 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-21 PCT/JP2004/013768 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 紅;劉 鵫 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)表示的化合物或其可藥用鹽， [化1] [式(I)中，X1和X2獨(dú)立地表示氮原子或CH，X3表示Os-(CH2)m(其中，s表示0或1，m表示使(m+s)為0或1～4的整數(shù))，Y表示通式(II)所示的基團(tuán)， [化2] (式(II)中，j、k或l獨(dú)立地表示0或1，L1表示C1～C4的低級(jí)亞烷基或單鍵，M表示氧原子或通式(III)表示的基團(tuán)， [化3] (式(III)中，R0表示氫原子或C1～C4的低級(jí)亞烷基)，Q1表示未取代或具有選自氰基、羥基、低級(jí)烷基(該低級(jí)烷基還任選被羥基、鹵原子、氨基、芳基、或雜芳基取代)、環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基(該低級(jí)烷氧基還任選被鹵原子取代)、鹵原子、單低級(jí)烷基氨基甲�；�、二低級(jí)烷基氨基甲�；�、氨基甲�；�、環(huán)烷基亞氨基氨基甲�；�、內(nèi)酰胺環(huán)、三氟甲基、單低級(jí)烷基氨基、二低級(jí)烷基氨基和烷�；娜〈闹辨溁蛑ф湹牡图�(jí)烷基、可以稠和的C3～C9環(huán)烷基、苯基、萘基、或可以稠合的3元～8元雜環(huán)(該雜環(huán)基內(nèi)可以具有1～3個(gè)選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子)(其中，不包括 1)Y為烷氧基羰基的情況，或 2)上述通式(II)表示的Y為式(II-1) -L-O-Q (II-1) 1 1 (式(II-1)中，L1和Q1表示與式(II)中的L1和Q1同樣的基團(tuán))表示的基團(tuán)的情況))，R1和R2獨(dú)立地表示氫原子、鹵原子、直鏈或支鏈的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、或者被2或3個(gè)氟原子取代的乙�；鵠，但是，不包括1-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]-4-(7-氨基甲�；�-1H-苯并咪唑-2-基)苯、1-{4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基}4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯和1-{4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基}-4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供組胺H3受體拮抗劑，并且提供肥胖癥、糖尿病等代謝系統(tǒng)疾病，心絞痛、急性·充血性心力衰竭等各種疾病、特發(fā)性睡眠過度、復(fù)發(fā)性睡眠過度等循環(huán)系統(tǒng)疾病、過食癥、情感性精神病、抑郁癥等中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療劑和/或預(yù)防劑。組胺H3受體拮抗劑，其特征在于含有通式(I)表示的哌啶衍生物或其可藥用鹽，式中，X1和X2獨(dú)立地表示氮原子或CH，Y表示規(guī)定的基團(tuán)，X3表示OS-(CH2)m，R1和R2獨(dú)立地表示氫原子、鹵原子、直鏈或支鏈的低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、或者被2或3個(gè)氟原子取代的乙酰基，s表示0或1，m表示使(m+s)為0或1～4的整數(shù)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-31 WO2005/028438 日 |
