網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:吲哚滿酮衍生物及其在治療疾病狀態(tài)如癌癥中的用途專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

吲哚滿酮衍生物及其在治療疾病狀態(tài)如癌癥中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舍林股份公司/達(dá)米安·阿奈茲;朱迪·布賴恩特;仇友玲;理查德·I.·費(fèi)爾德曼;保羅·赫爾瓦廷;伊馬杜爾·伊斯拉姆;莫尼卡·科恰尼;李輝松;馬克·波洛科夫;余洪儀;袁沈東
公開(公告)號 CN1898205A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(專利)號 CN200480038656.7  
申請日期 2004.10.22  
專利名稱 吲哚滿酮衍生物及其在治療疾病狀態(tài)如癌癥中的用途  
主分類號 C07D209/34(2006.01)I  
分類號 C07D209/34(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.24 US 60/514,081  
申請(專利權(quán))人 舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 達(dá)米安·阿奈茲;朱迪·布賴恩特;仇友玲;理查德·I.·費(fèi)爾德曼;保羅·赫爾瓦廷;伊馬杜爾·伊斯拉姆;莫尼卡·科恰尼;李輝松;馬克·波洛科夫;余洪儀;袁沈東  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 2004-10-22 PCT/US2004/035262  
進(jìn)入國家日期 2006.06.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 張曉威  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽: 其中: m是0-4; n是0-3; A是氧或硫; R1是氫、烷基、-C(O)OR7或-C(O)N(R7)2;或者 R1是(任選被一個或多個選自烷基、芳基、芳烷基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)芳基;或者 R1是(任選被一個或多個選自烷基、芳基、芳烷基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)芳烷基;或者 R1是(任選被一個或多個選自烷基、芳基、芳烷基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)雜環(huán)基;或者 R1是(任選被一個或多個選自烷基、芳基、芳烷基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)雜環(huán)基烷基; 每個R2獨(dú)立地選自烷基、烯基、炔基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烯基、氰基、-R8-OR7、-R8-N(R7)2、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-S(O)tN(R7)2(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)tR7(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)tN(R7)2(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)tN(R7)C(O)OR7(其中t是1或2)、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2、-R8-N(R7)-R9-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)-R8-N(R7)2、-N(R7)C(=NR7)N(R7)2、-C(=NR7)-N(R7)2、-R8-N=C(R7)2、(任選被一個或多個選自烷基、芳基、芳烷基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基、-R8-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)2和-R8-N(R7)C(O)OR7的取代基取代的)雜環(huán)基和任選取代的環(huán)脲基; R3是氫、烷基或芳烷基; R5是氫、烷基、芳基、芳烷基、-C(O)R11或-S(O)2R11; 每個R6獨(dú)立地選自烷基、烯基、炔基、鹵素、鹵代烷基、氰基、硝基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基、-R9-OR7、-R8-C(O)OR7、-R8-C(O)N(R7)2、-R8-C(O)R7、-R8-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)R7、-R8-C(O)-R9-N(R7)2、-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R10-N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)2、-R8-C(O)-R9-C(O)OR7、-R8-C(O)-R9-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)-R8-N(R7)-R8-C(O)N(R7)2、-R8-N(R7)C(O)-R9-C(O)OR7、-R8-N(R7)C(O)-R9-C(O)N(R7)2、-R8-S(O)t-N(R7)2(其中t是1或2)、-R8-N(R7)S(O)t-R8-N(R7)2(其中t是1或2)和-R8-N(R7)S(O)t-R7(其中t是1或2); 每個R7獨(dú)立地是氫、任選取代的烷基、鹵代烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基烷基; 每個R8是鍵或直鏈或支鏈亞烷基鏈; 每個R9是直鏈或支鏈亞烷基鏈; R10是除直鏈或支鏈亞烷基鏈之外的氨基酸殘基;且 每個R11是任選取代的烷基、鹵代烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基或任選取代的雜環(huán)基烷基; 所述式(I)的化合物為單一立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體的混合物、溶劑合物或多晶型物; 條件如下: (1)當(dāng)m是1,n是1,A是氧,R1、R3和R5各自是氫,且R6是3-甲氧基時,則R2不能是4-溴、4-碘、5-溴; (2)當(dāng)m是1,n是0,A是氧,R1、R3和R5各自是氫時,則R2不能是5-溴、5-碘或4-溴; (3)當(dāng)R6是3-甲氧基時,則R2不能是任選取代的乙烯基或乙炔基; (4)當(dāng)m是2,n是1,A是氧,R1、R3和R5各自是氫,且R6是甲氧基時,則當(dāng)一個R2是5-硝基時另一個R2不能是4-溴; (5)當(dāng)m是0,n是2,A是氧,R3和R5各自是氫,且一個R6是3-甲基,而另一個R6是5-甲基時,則R1不能是氫、-C(O)OR7或-C(O)N(R7)2; (6)當(dāng)m是0,n是0,A是氧,且R1和R3各自是氫時,則R5不能是氫; (7)當(dāng)m是1,n是0,A是氧,且R1、R3和R5各自是氫時,則R2不能是4-甲基、4-溴、4-噻吩-2-基或2,6-二甲氧基嘧啶-4-基; (8)當(dāng)m是1,n是1,A是氧,R1、R3和R5各自是氫,且R6是3-甲氧基時,則R2不能是4-吲哚-5-基、4-吲哚-6-基或4-吲哚-4-基; (9)當(dāng)m是1,n是1,R1、R3和R5各自是氫,R6是3-甲氧基,且一個R2是4-吲哚-6-基時,則另一個R2不能是5-硝基、5-氨基或5-(噻吩-2-基乙酰氨基); (10)當(dāng)m是2,n是0或1,A是氧,R1、R3和R5各自是氫,且R6是3-甲氧基時,則當(dāng)一個R2是5-氨基時另一個R2不能是4-氨基; (11)當(dāng)m是2,n是0或1,A是氧,R1、R3和R5各自是氫,且R6是3-甲氧基時,則當(dāng)一個R2是4-氟或4-疊氮基時另一個R2不能是5-硝基; (12)當(dāng)m是0,n是3,A是氧,R1、R3和R5各自是氫,且一個R6是3-甲基而第二個R6是  
摘要 本發(fā)明公開了吲哚滿酮衍生物,例如式(I)的化合物;其中A、m、n、R1、R2、R3、R5和R6在本文中描述,所述吲哚滿酮衍生物用于治療患有通過抑制PDK-1活性而緩解的疾病狀態(tài)的哺乳動物。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/040116 英  
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證