| 公開(公告)號(hào) | CN1980665A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580023064.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.01 |
| 專利名稱 | 吡唑酰胺衍生物，包含這些化合物的組合物和使用方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/415(2006.01)I;C07D403/02(2006.01)I;C07D231/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.7 US 60/586,047 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·比森;L·布羅庫(kù)尼爾;E·R·帕米;S·拉哈文 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-01 PCT/US2005/023684 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 表示為結(jié)構(gòu)式I的化合物： 或其藥物可接受鹽或溶劑合物，其中： Y表示-C(O)-N(R5)-或-O-； A和B之一表示-C(O)-NH-R1和其它表示 R1表示H或獨(dú)立地選自： a)C1-16烷基，視需要用以下基團(tuán)取代： (1)1-5鹵代基團(tuán)至最高全鹵烷基基團(tuán)； (2)1氧代基團(tuán)； (3)1-2 OH基團(tuán)； (4)1-2 C1-10烷氧基基團(tuán)，分別視需要用以下基團(tuán)取代：最高五個(gè)鹵代或全鹵烷氧基，1 OH或CO2Ra基團(tuán)； (5)1 CO2Ra或S(O)pRd； (6)1-2芳基，Hetcy或HAR基團(tuán)，分別視需要取代如下： (a)1-5鹵代基團(tuán)， (b)1 OH，CO2R3，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc， (c)1-2 C1-10烷基或烷氧基基團(tuán)，分別視需要用以下基團(tuán)取代：1-5鹵代，最高全鹵烷基，和1-2 OH或CO2Ra基團(tuán)；和 (d)1-2苯基環(huán)，分別視需要取代如下：1-5鹵代基團(tuán)至最高全鹵，1-3 C1-10烷基或烷氧基基團(tuán)，分別進(jìn)一步視需要被1-5鹵代至最高全鹵，或1-2羥基或CO2Ra基團(tuán)取代；b)芳基，HAR，Hetcy，分別視需要取代如下： (1)1-3 C1-10烷基或烷氧基基團(tuán)，視需要取代如下：1-5鹵代基團(tuán)；1-2 OH基團(tuán)；CO2Ra；CN；S(O)pRd；苯基，視需要取代如下：(i)1-5鹵代基團(tuán)，(ii)1 CO2Ra，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc基團(tuán)，(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基團(tuán)，分別視需要用以下基團(tuán)取代：1-5鹵代，最高全鹵烷基，和1-2 OH或CO2Ra基團(tuán)；和 (2)苯基，視需要取代如下：(i)1-5鹵代基團(tuán)，(ii)1 CO2Ra，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc基團(tuán)，(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基團(tuán)，分別視需要用以下基團(tuán)取代：1-5鹵代，最高全鹵烷基，和1-2 OH或CO2Ra基團(tuán)；所述芳基，HAR，Hetcy基團(tuán)b)進(jìn)一步視需要在碳上被選自以下的基團(tuán)取代； (3)1-5鹵代基團(tuán)； (4)1-2 OH基團(tuán)； (5)1 S(O)pRd，NO2或CN基團(tuán)； (6)1-2 CO2Ra； (7)-C(O)NRbRc； 每一R2是H或選自： (a)鹵代，OH，CO2R3，CN，SOpRd，NO2， (b)C1-6烷基或OC1-6烷基，視需要用以下基團(tuán)取代：(1)1-5鹵代基團(tuán)至最高全鹵烷基基團(tuán)；(2)CO2Ra CN，S(O)pRd或OH；(3)苯基，視需要取代如下：(i)1-5鹵代基團(tuán)，(ii)1 CO2R3，CN，S(O)pRd，NO2或C(O)NRbRc基團(tuán)，(iii)1-2 C1-10烷基或烷氧基基團(tuán)，分別視需要用以下基團(tuán)取代：1-5鹵代，最高全鹵烷基，和1-2 OH或CO2Ra基團(tuán)； R3是H或C1-3烷基； R5是H或C1-6烷基；R6選自H，OH，F(xiàn)和C1-3烷基； R7是H或F，或R6和R7在一起表示氧代； Ra是H或C1-10烷基，視需要用苯基，OH，OC1-6烷基，CO2H，CO2C1-6烷基和1-3鹵代基團(tuán)； Rb是H或C1-10烷基；Rc是H或獨(dú)立地選自： (a)C1-10烷基，視需要用OH，OC1-6烷基，CO2H，CO2C1-6烷基，和1-3鹵代基團(tuán)取代； (b)芳基或Ar-C1-6烷基，分別視需要用1-5個(gè)鹵素和1-3個(gè)選自以下的成分取代：CN，OH，C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基進(jìn)一步視需要被1-5鹵代基團(tuán)至最高全鹵取代； (c)Hetcy或Hetcy-C1-6烷基，視需要用1-5鹵代基團(tuán)和1-3個(gè)選自的基團(tuán)取代：氧代，C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基進(jìn)一步視需要被1-5鹵代基團(tuán)至最高全鹵取代；和 (d)HAR或HAR-C1-6烷基，視需要用1-5鹵代基團(tuán)和1-3個(gè)選自的基團(tuán)取代：C1-10烷基和OC1-10烷基，所述烷基和烷氧基進(jìn)一步視需要被1-5鹵代基團(tuán)至最高全鹵取代； Rd是C1-10烷基，芳基或Ar-C1-10烷基； m是選自0，1和2的整數(shù)；n是選自0至6的整數(shù)；p是選自0，1和2的整數(shù)，和如果至少一個(gè)m和n不是0，Z選自CO2Ra，5-四唑基和5-(2-氧代-1，3，4-氧雜二唑基)，和 如果m和n都是0，Z選自5-四唑基和5-(2-氧代-1，3，4-氧雜二唑基)和 X是CH或N。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了吡唑酰胺。該化合物可用于治療2型糖尿病和相關(guān)癥狀。還包括藥物組合物和治療方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-02-16 WO2006/017055 英 |
