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苯并[a]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、其制備方法及其藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室/M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·?寺;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費(fèi)爾;P·雷納德
公開(公告)號 CN1289502C  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(專利)號 CN200410050166.0  
申請日期 2004.06.25  
專利名稱 苯并[a]吡喃并[3,2-h]吖啶-7-酮化合物、其制備方法及其藥物組合物  
主分類號 C07D491/052(2006.01)I  
分類號 C07D491/052(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D491/153(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.25 FR 0307664  
申請(專利權(quán))人 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·科克;F·蒂勒奎;S·米歇爾;J·?寺;A·皮埃爾;S·萊昂斯;B·普法伊費(fèi)爾;P·雷納德  
地址 法國庫伯瓦  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 法國;FR  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物: 其中: ●X和Y可相同或不同,彼此獨(dú)立地代表選自如下的基團(tuán): 氫和鹵素原子, 條件是:取代基X和Y可存在于兩個相鄰苯環(huán)的任何一個中, ●R1代表氫原子或直鏈或支鏈C1-C6烷基; ●R2代表選自如下的基團(tuán):氫原子和-OR″a、-NR″a-Ta-NR′aR′b,其中: *Ta代表直鏈或支鏈C1-C6亞烷基鏈, *R′a和R′b可相同或不同,彼此獨(dú)立地代表選自氫原子、直鏈或支鏈 C1-C6烷基的基團(tuán), *R″a代表選自氫原子和直鏈或支鏈C1-C6烷基的基團(tuán); ●R3和R4可相同或不同,彼此獨(dú)立地代表氫原子或直鏈或支鏈C1-C6烷基; ●A代表下式基團(tuán): a)-CH(R5)-CH(R6)-,其中:R5和R6可相同或不同,彼此獨(dú)立地代表選自如下的基團(tuán): 1)氫原子, 2)ORc、NRcRd和SRc基團(tuán),其中: -Rc和Rd可相同或不同,彼此獨(dú)立地代表選自如下的基團(tuán):氫原子、直鏈或支鏈C1-C6烷基,以及C(O)-Re基團(tuán),其中Re代表選自氫原子和NRaRb基團(tuán)的基團(tuán),其中Ra和Rb可相同或不同,各自代表氫原子或直鏈或支鏈C1-C6烷基; 3)W1-C(W2)-U-V,其中: α)W1代表氧原子, β)W2代表氧原子, γ)U代表直鏈或支鏈C1-C8亞烷基鏈, δ)V代表選自如下的基團(tuán): -氫原子,或者R5和R6一起形成: 基團(tuán) 其中Z代表氧原子, 或者b)-CH=CH-, 或者它們與可藥用酸或堿的加成鹽。  
摘要 式(I)化合物,其中:X和Y代表選自如下的基團(tuán):氫、鹵素、羥基、烷氧基、硝基、氰基、烷基、三鹵代烷基和NRaRb,其中Ra和Rb如說明書所定義;R1代表氫原子或烷基;R2代表選自如下的基團(tuán):氫原子、烷基、-OR″a、-NR′aR′b、-O-Ta-OR″a、-NR″a-Ta-NR′aR′b、-NR″a-C(O)-TaH、-O-C(O)-TaH、-O-Ta-NR′aR′b、-NR″a-Ta-OR″a、-NR″a-Ta-CO2R″a和-NR″a-C(O)-Ta-NR′aR′b,其中R′a、R″a、R′b和Ta如說明書所定義;R3和R4代表氫原子或烷基;A代表式-CH(R5)-CH(R6)-、-CH=C(R7)-、-C(R7)=CH-、-C(O)-CH(R8)或-CH(R8)-C(O)的基團(tuán),其中R5、R6、R7和R8如說明書所定義;說明書中所定義的它們的異構(gòu)體、它們的N-氧化物及其與可藥用酸或堿的加成鹽。藥物。  
國際公布  
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