| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1878758A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480032942.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.08 |
| 專利名稱 | CRF拮抗劑和二環(huán)雜環(huán)化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D221/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D221/04(2006.01)I;C07D239/16(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.9 JP 316662/2003;2004.4.19 JP 122409/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 小野藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中井久郎;齋藤哲二;小柜徹夫;源智秋;吉田真幸;岸昭宏;勝又清至;片山英夫 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-08 PCT/JP2004/013386 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種CRF拮抗劑，所述CRF拮抗劑含有式(I)所示化合物、其鹽、其N-氧化物、其溶劑化物或其前藥作為活性成分： 其中環(huán)A表示5-或6-元單環(huán)，其可被1-3個(gè)選自下述的取代基取代：鹵素原子，CF3，OCF3，羥基，巰基，羧基，(C1-6烷氧基)羰基，氨甲�；�，硝基，氰基，氧代，以及各自可被1-3個(gè)選自鹵素原子、CF3和羥基中的取代基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基； 環(huán)B表示5-至7-元單環(huán)不飽和雜環(huán)，其可含有除氮原子、W1和W2之外的1或2個(gè)選自氮原子、氧原子和/或可被氧化的硫原子中的雜原子，且所述5-至7-元單環(huán)不飽和雜環(huán)可以進(jìn)一步被取代； W1和W2各自獨(dú)立地表示碳原子或氮原子； Z表示-NR3-，其中R3表示氫原子，各自可被取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基，-CO-(可被取代的C1-6烷基)，-SO2-(可被取代的C1-6烷基)，氧原子，可被氧化的硫原子，或者-CR4R5-，其中R4和R5各自獨(dú)立地表示氫原子或者各自可被取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基，或者R4和R5可以一起表示(i)氧代，(ii)C2-5烷撐基，其中一個(gè)碳原子可被1個(gè)氧原子、氮原子或可被氧化的硫原子取代，其中所述C2-5烷撐基可被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，或者(iii)可被取代的C1-6烷叉基； R1表示： (i)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15鏈烯基或C2-15炔基， (ii)可被保護(hù)的氨基， (iii)可被保護(hù)的羥基， (iv)可被保護(hù)的巰基， (v)-S(O)nR6，其中n表示1或2，且R6表示(a)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15鏈烯基或C2-15炔基或者(b)可被取代的環(huán)狀基團(tuán)， (vi)-COR7，其中R7表示(a)氫原子，(b)各自可被取代的C1-15烷基、C2-15鏈烯基或C2-15炔基，(c)可被保護(hù)的羥基，(d)可被保護(hù)的氨基，或者(e)可被取代的環(huán)狀基團(tuán)，或者 (vii)可被取代的環(huán)狀基團(tuán)； R2表示可被取代的不飽和環(huán)狀基團(tuán)，其中所述取代基可以與R3一起形成可被取代的C2-5烷撐基。 |
| 摘要 | 含有式(I)化合物作為活性成分的CRF拮抗劑，其中A環(huán)是可被取代的5-6元單環(huán)；B環(huán)是可以含有其它1-2個(gè)雜原子并且被其它取代基取代的5-7元不飽和單環(huán)雜環(huán)；W1和W2是碳原子或氮原子；Z是NR3、氧原子、可被氧化的硫原子或者CR4R5；R1是可被取代的烷基、鏈烯基或炔基、可被保護(hù)的氨基、可被保護(hù)的羥基、S(O)nR6、COR7、或者可被取代的環(huán)狀基團(tuán)；R2是可被取代的不飽和環(huán)狀基團(tuán)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-24 WO2005/026126 日 |
