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用于治療神經(jīng)病變性疼痛的三唑并-噠嗪化合物和它們的衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/A·D·萊布薩克;B·穆諾茲;R·普拉茨托;S·文卡特拉曼;王波維;J·貢茨納
公開(公告)號 CN1871008A  
公開(公告)日 2006.11.29  
申請(專利)號 CN200480030650.5  
申請日期 2004.10.15  
專利名稱 用于治療神經(jīng)病變性疼痛的三唑并-噠嗪化合物和它們的衍生物  
主分類號 A61K31/5025(2006.01)I  
分類號 A61K31/5025(2006.01)I;C07D237/32(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.21 US 60/513,046  
申請(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·D·萊布薩克;B·穆諾茲;R·普拉茨托;S·文卡特拉曼;王波維;J·貢茨納  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2004-10-15 PCT/US2004/034466  
進(jìn)入國家日期 2006.04.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 龐立志;黃可峻  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(I)或式(II)的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽,或 其中: A和B各自獨立地選自CH2、N和O; D和E各自獨立地選自N和O; F選自苯基和雜芳基(吡啶基); G是鍵或亞甲基,其中亞甲基任選被選自甲基、乙基、異丙基和羰基的取代基取代; R選自: (a)H, (b)CF3, (c)CH3; R1選自: (a)氫, (b)CF3, (c)苯基, (d)-C1-6烷基, (e)-C3-6環(huán)烷基, (f)-C2-6鏈烯基, (g)-C2-6炔基, (h)-O-C1-6烷基, (i)-O-C2-6鏈烯基, (j)-S-C1-6烷基,和 (k)5或6元雜芳香環(huán),其中雜芳香環(huán)包括1、2或3個獨立地選自N和O的雜原子,其中雜芳基任選被甲基、甲氧基、羥基或鹵素取代; R2選自 (a)氫, (b)-C1-6烷基, (c)5或6元雜芳香環(huán),其中雜環(huán)烷基或雜芳香環(huán)包括1、2或3個獨立地選自N和O的雜原子, (d)芳基,和 (e)-NR5R6; R3選自 (a)氫, (b)-C1-6烷基, (c)5或6元雜芳香環(huán),其中雜環(huán)烷基或雜芳香環(huán)包括1、2或3個獨立地選自N和O的雜原子, (d)芳基,和 (e)-NR5R6; 其中R2和R3選項(a)、(b)、(c)、(d)和(e)各自任選被一或兩個選自甲基、甲氧基、鹵素和羥基的取代基取代, 或R2和R3相連接,以使與它們所連接的原子一起形成選自苯基和環(huán)己基的環(huán); R4是-NH(C1-3烷基芳基),任選被一或兩個選自鹵素、羥基、-C1-6烷基和-O-C1-6烷基的取代基取代; R7選自: (a)羥基, (b)N(CH3)2, (c)芳基, (d)5或6元雜芳香環(huán),其中雜芳香環(huán)包括1、2或3個獨立地選自N和O的雜原子, 其中R7選項(b)、(c)和(d)任選被甲基、甲氧基、羥基或鹵素取代。  
摘要 本發(fā)明涉及使用三唑并-噠嗪化合物來治療神經(jīng)病變性疼痛的方法。本發(fā)明還涉及三唑并-噠嗪化合物來治療精神病和心境障礙中的用途,例如在精神分裂癥、焦慮癥、抑郁癥、躁郁癥和恐慌癥,以及治療疼痛、帕金森病、認(rèn)知功能障礙、癲癇、晝夜節(jié)律和睡眠障礙例如輪班作業(yè)引起的睡眠障礙和時差反應(yīng)、藥癮、藥物濫用、藥物戒斷(停藥)及其它疾病中的用途。本發(fā)明還涉及與Ca通道的α2δ-1亞單元選擇性結(jié)合的新型三唑并-噠嗪化合物。  
國際公布 2005-05-12 WO2005/041971 英  
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