公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1856499A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.11.01
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200480027529.7
|
申請(qǐng)日期
|
2004.10.05
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
用作趨化因子受體尤其是CX3CR1拮抗劑的新的2-取代的4-氨基-噻唑并[4,5-D]嘧啶
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D513/04(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D513/04(2006.01)I;C07D475/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.10.7 SE 0302666-3;2003.10.7 SE 0302667-1
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
阿斯利康(瑞典)有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
岡納·諾德瓦爾;托布拉斯·萊因;丹尼爾·索恩;羅納德·澤姆里博
|
地址
|
瑞典南泰利耶
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2004-10-05 PCT/SE2004/001421
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2006.03.23
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市柳沈律師事務(wù)所
|
代理人
|
張平元;趙仁臨
|
國(guó)省代碼
|
瑞典;SE
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式(I)的化合物 其中: A表示式(a)或(b)或(c)的基團(tuán):或或 R1和R2獨(dú)立地表示H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基;后四種基團(tuán)任選還被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自O(shè)H、C1-6烷氧基、CH2OR4、NR5R6、CO2R7和CONR8R9的基團(tuán)取代; R3表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基;所述的烷基、鏈烯基或炔基鏈任選在鏈中包含O、NR10或S原子;所述的烷基、鏈烯基、炔基或環(huán)烷基任選被苯基或包含1~3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N雜原子的5或6員雜芳環(huán)取代;所述的苯基或雜芳環(huán)任選還被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-4烷基、OH、C1-4烷氧基、CN、CO2R11、NR12R13、CONR14R15、SO2R16、NR17SO2R18和SO2NR19R20的基團(tuán)取代; X表示O或S(O); R21表示H、CH2OR24、CH2NR24R25、CO2R24或CONR24R25; R22和R23獨(dú)立地表示H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基;所述的烷基、鏈烯基或環(huán)烷基任選被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代;或基團(tuán)-NR22R23一起表示任選包含一個(gè)選自O(shè)、S(O)n和NR26的其他雜原子的3~7員飽和的氮雜環(huán);并任選被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代; n表示整數(shù)0、1或2; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R24、R25和R26獨(dú)立地表示H或C1-6烷基; 以及其可藥用鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明公開(kāi)了新穎的式(I)的化合物以及其可藥用鹽,其中A、R1、R2、R3和X如說(shuō)明書(shū)中定義;以及其制備方法、包含這些化合物的組合物以及其在治療中的用途。式(I)的化合物為CX3CR1受體拮抗劑并因此可用于治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病、脫髓鞘疾病、動(dòng)脈粥樣硬化和疼痛。
|
國(guó)際公布
|
2005-04-14 WO2005/033115 英
|