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用作趨化因子受體尤其是CX3CR1拮抗劑的新的2-取代的4-氨基-噻唑并[4,5-D]嘧啶

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/岡納·諾德瓦爾;托布拉斯·萊因;丹尼爾·索恩;羅納德·澤姆里博
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1856499A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.01  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480027529.7  
申請(qǐng)日期 2004.10.05  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用作趨化因子受體尤其是CX3CR1拮抗劑的新的2-取代的4-氨基-噻唑并[4,5-D]嘧啶  
主分類(lèi)號(hào) C07D513/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D513/04(2006.01)I;C07D475/06(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.7 SE 0302666-3;2003.10.7 SE 0302667-1  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 岡納·諾德瓦爾;托布拉斯·萊因;丹尼爾·索恩;羅納德·澤姆里博  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-05 PCT/SE2004/001421  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.03.23  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)的化合物 其中: A表示式(a)或(b)或(c)的基團(tuán):或或 R1和R2獨(dú)立地表示H、C1-8烷基、C2-8鏈烯基、C2-8炔基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基;后四種基團(tuán)任選還被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自O(shè)H、C1-6烷氧基、CH2OR4、NR5R6、CO2R7和CONR8R9的基團(tuán)取代; R3表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基;所述的烷基、鏈烯基或炔基鏈任選在鏈中包含O、NR10或S原子;所述的烷基、鏈烯基、炔基或環(huán)烷基任選被苯基或包含1~3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S和N雜原子的5或6員雜芳環(huán)取代;所述的苯基或雜芳環(huán)任選還被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-4烷基、OH、C1-4烷氧基、CN、CO2R11、NR12R13、CONR14R15、SO2R16、NR17SO2R18和SO2NR19R20的基團(tuán)取代; X表示O或S(O); R21表示H、CH2OR24、CH2NR24R25、CO2R24或CONR24R25; R22和R23獨(dú)立地表示H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C3-7飽和的或部分不飽和的環(huán)烷基;所述的烷基、鏈烯基或環(huán)烷基任選被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代;或基團(tuán)-NR22R23一起表示任選包含一個(gè)選自O(shè)、S(O)n和NR26的其他雜原子的3~7員飽和的氮雜環(huán);并任選被OR24、NR24R25、CO2R24或CONR24R25取代; n表示整數(shù)0、1或2; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R24、R25和R26獨(dú)立地表示H或C1-6烷基; 以及其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明公開(kāi)了新穎的式(I)的化合物以及其可藥用鹽,其中A、R1、R2、R3和X如說(shuō)明書(shū)中定義;以及其制備方法、包含這些化合物的組合物以及其在治療中的用途。式(I)的化合物為CX3CR1受體拮抗劑并因此可用于治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病、脫髓鞘疾病、動(dòng)脈粥樣硬化和疼痛。  
國(guó)際公布 2005-04-14 WO2005/033115 英  
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